本文主要开展了应用荧光光谱法研究蛋白质大分子与药物小分子之间相互作用方面的工作。详细介绍了荧光光谱法在研究生物大分子和药物小分子结合方面的理论研究和近期主要的研究进展。将荧光光谱技术与吸收光谱技术等手段相结合，在体外研究血清白蛋白与药物分子相互作用，计算结合常数、结合位点、了解结合的程度、结合力以及其他一些外界因素对二者结合的影响等。论文主要分三个方面：（1）利用荧光猝灭技术和紫外可见分光光度法研究了黄芩苷和汉黄芩苷与人血清白蛋白的结合性质，根据药物对血清白蛋白的荧光猝灭作用求出其结合常数。根据热力学参数，确定了结合力的性质。并进一步研究了Zn2+、Mg2+、Al3+和Cu2+等金属离子存在时对结合性质的影响。（2）用磁金纳米粒子固定蛋白质，蛋白质与药物结合后，通过外加磁场将磁金纳米粒子-蛋白质-药物复合物与游离药物分离，根据荧光光谱法测得游离药物浓度，直接计算出蛋白质与药物的结合常数和结合位点数。本方法用于研究牛血清白蛋白和牛蒡子苷之间的相互作用。结合常数和结合位点数分别为2.09×105L mol-1和16.63。（3）将硫醇树脂用作白蛋白的载体。通过确定残留在溶液中的白蛋白以获得结合在树脂上白蛋白的量，通过样品溶液中药物荧光强度的测定来确定药物的浓度。根据荧光光谱法得到的游离药物浓度和蛋白质的量，运用Scatchard方程来直接计算出BSA和甘草苷的结合常数和结合位点数分别为7.28×104L mol-1和21.0。由于将BSA固定在硫醇树脂上，消除了药物测定时蛋白质的影响。