【摘 要】
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随着肿瘤发病机制的逐步阐明,寻找作用于特定分子靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药物已成为当今抗肿瘤药物研发的热点。尤其是以蛋白酪氨酸激酶为靶点进行抗肿瘤药物的研发,具有十分广阔的前景。c-Fms激酶是巨噬细胞集落刺激因子的受体,属于受体型蛋白酪氨酸激酶PDGFR家族的一员,对单核-巨噬细胞的增殖、分化及维持其活性具有重要作用。c-Fms激酶的异常激活与人类的很多恶性肿瘤、炎性疾病和自身免疫性
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随着肿瘤发病机制的逐步阐明,寻找作用于特定分子靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药物已成为当今抗肿瘤药物研发的热点。尤其是以蛋白酪氨酸激酶为靶点进行抗肿瘤药物的研发,具有十分广阔的前景。c-Fms激酶是巨噬细胞集落刺激因子的受体,属于受体型蛋白酪氨酸激酶PDGFR家族的一员,对单核-巨噬细胞的增殖、分化及维持其活性具有重要作用。c-Fms激酶的异常激活与人类的很多恶性肿瘤、炎性疾病和自身免疫性疾病密切相关。本文以c-Fms激酶为研究对象,以GlaxoSmithKline公
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用嗜铬细胞瘤PC-12细胞株建立神经细胞体外缺氧缺糖模型,观察神经损伤保护类药物氯丙嗪对缺氧缺糖引起的细胞损伤的影响并探讨其机制。用连二亚硫酸钠同时培养基缺糖构建体外缺氧缺糖模型,实验分为:对照组、缺氧缺糖组(模型组)、缺氧缺糖+氯丙嗪低剂量组(低剂量组)、缺氧缺糖+氯丙嗪高剂量组(高剂量组)。用MTT法确定氯丙嗪对细胞无毒性作用的药物浓度,提取以上四组细胞总RNA和蛋白,用RT-PCR和west
多年以来,人类一直梦想着能够用健康器官代替病变或受损的器官,并孜孜不倦地进行着努力。1945年,Medawar提出了移植排斥反应的免疫学基础——移植物被排斥是因为机体的免疫系统对供体器官产生排斥的结果。随后,由于配型技术和各种新型的免疫抑制剂相继问世,器官移植已经成为一项常规的临床工作。各种免疫抑制药物的相继问世和使用,使移植器官的存活率有了很大的提高,大大推动了人体器官移植的发展。随着移植科学的
本文介绍了以盐酸可乐定和氢氯噻嗪两种化学合成药为原料试制出的新型抗高血压药物片剂,并对它们的含量进行了测定。在中国药典中,对盐酸可乐定的含量测定采用的是非水滴定法。但由于新研制的降压片剂含量为0.025mg/片,比中国药典0.075mg/片含量少得多,通过对实验数据的分析、计算,我们发现应用非水滴定法测定存在着称样量大、滴定体积小、误差较大等缺点,为此我们改用紫外分光光度法。紫外分光光度法测定盐酸
本论文报告了N-V蛋白酶定量测定法的系统研究及效价的测定。为进一步研究此种该酶的特性、评价制剂质量标准提供了实验方法和理论依据。首先采用全波长扫描法对N-V蛋白酶进行分析,在此基础上,采用凯氏定氮法,紫外吸收法,Lowry法以及考马斯亮蓝法测定N-V蛋白酶制剂的蛋白含量;以尿激酶为标准,采用琼脂糖-纤维蛋白法测定N-V蛋白酶效价。实验结果如下:全波长扫描制剂呈现典型单一峰,样品在280nm和260
本实验目的:探讨BRA促进胃溃疡愈合作用机制。实验方法:以首次合成的抗溃疡新药——正丁胺基罗沙替丁乙酸酯(Butylamine Roxatidine Acetate, BRA)为研究对象,制备乙酸烧灼型胃溃疡大鼠实验动物模型,观察了BRA对胃溃疡大鼠的治疗作用,采用免疫组化技术检测和观察对乙酸烧灼型胃溃疡大鼠溃疡边缘粘膜细胞TGF-β1蛋白表达的影响,采用生化技术检测了胃溃疡大鼠血清及胃组织中的一
冠心病心绞痛是冠状动脉供血不足、心肌急剧的暂时性缺血缺氧引起的以发作性胸痛为主要表现的临床综合征。中医学证属“胸痹”、“心痛”、“厥心痛”、“真心痛”等范畴。是一种严重危害人类健康和生命的常见病,已成为危及人民生命健康的第一杀手,给患者和家庭带来很大的社会及经济负担。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)已成为治疗高血压、充血性心力衰竭的第一线有效药物,其治疗糖尿病性肾病、防治心脏与血管病理性重构以及
本研究建立了测定血浆中匹伐他汀的LC/MS/MS方法。血浆样品经酸化后进行一步液?液萃取,将有机相吹干复溶后,在C18色谱柱上进行分离,在ESI源中以正离子模式进行离子化,以MRM模式进行监测及定量分析。对该方法进行完整方法确证后,采用此法监测了健康受试者受试者单次口服匹伐他汀钙1、2、4 mg及多次口服匹伐他汀钙2 mg第6天不同时刻血药浓度,绘制药?时曲线,计算匹伐他汀在人体内的主要药代动力学
海因类化合物是指含有各种取代基的五元氮杂环化合物,又称作乙内酰脲类化合物。由于其结构中存在多种官能团,且具有较大的反应活性,各种不同取代的海因及其衍生物已广泛应用于医药、农药、化工、和纺织等领域[1]。其中海因类化合物的药理作用主要表现在抗菌、抗炎、抗癫痫、降低血糖、钠离子通道阻滞剂、抑制尿毒症毒素的产生等[2]。1-甲基海因是海因类化合物中一个重要的衍生物,其作为药物具有很多优点,其毒性极低,几
非那甾胺(finasteride),化学名称:N-叔丁基-3-氧-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺。它作为一种Ⅱ型5α-还原酶抑制剂,能显著降低二氢睾酮(DHT)水平。匹多莫德(Polimod ,又名Pidotimod,PT)是一种人工合成的二肽,是唯一的一种具有口服生物活性的免疫促进剂。本文以新药设计的“拼合原理”为依据,以匹多莫德的羧基官能团和非那甾胺的胺基官能团作为反应位点,选择将
慢性乙型肝炎发病机制较为复杂,确切的机制尚不明确。目前一致认为,HBV感染的发病机制涉及病毒和机体两个方面,其中认为免疫介导的肝脏损伤是首要机制。其中T细胞及所分泌的细胞因子是清除HBV和引起机体损伤的重要因素。清除HBV主要依赖细胞免疫,特别是细胞毒性T淋巴细胞和Th1细胞分泌细胞因子起关键作用。T细胞免疫在HBV感染中对病毒的清除、控制和肝组织病理损伤起主要作用,并对疾病的转归有重要影响。在慢