3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪是一类具有生物活性的重要杂环类化合物，该杂环化合物及其衍生物多次出现在一些具有抗癌、抗菌等生物活性的复杂天然产物和药物中，表现出良好的生物活性，因此，该类杂环化合物及其衍生物的合成研究具有重要的意义；同时，通过钯催化偶联反应合成各类杂环化合物是一种非常有效的方法，也是近几十年来的一个研究热点。本文通过钯催化氮芳基化反应的串联反应，设计了两条简单、高效的合成路线，成功合成了结构多样性的3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪类化合物。第二章中设计了这样一条新的合成路线，以邻卤苯酚为原料，首先通过氧烷基化反应合成2-（2-卤苯氧基）羧酸酯，再用其与胺反应，通过“氮芳基化-成六元内酰胺环”的串联反应合成3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪类化合物。对该条反应路线中的串联反应的反应条件进行了优化，得到最佳的反应条件为：10mol%Pd（OAc）₂做催化剂，10mol%（±）BINAP为配体，碳酸铯为碱，甲苯为溶剂，反应温度控制在90℃，在氮气保护下反应24小时。最终高效合成了27种3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪类化合物，最高产率可以达到97%，并对其反应底物的多样性对反应的影响进行了分析和探讨。所有新化合物的结构均用IR、¹H-NMR、¹³C-NMR、MS和元素分析等方法进行结构表征。第三章中设计了一条以邻卤苯酚为原料，与α-氯代酰胺反应，通过“氧烷基化-氮芳基化”的串联反应合成3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪类化合物的合成方法。通过反应路线的条件优化，得到最佳的反应条件为：10mol%Pd（OAc）₂做催化剂，10mol%（±）BINAP为配体，碳酸铯为碱，甲苯为溶剂，反应温度控制在110℃，在氮气保护下反应24小时。最终高效合成了24种3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪类化合物，最高产率可达99%，对其反应底物的多样性对反应的影响进行了分析和探讨。所有新化合物的结构均用IR、¹H-NMR、¹³C-NMR、MS和元素分析等方法进行结构表征。总的来说，我们设计了两条新的合成方法来合成3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪类化合物，并且都取得了较高的产率，对于该类杂环化合物及其衍生物的合成研究具有重要的意义。