Rh(Ⅱ)催化三氮唑、吲哚和多聚甲醛的多组分反应以及芳香醛捕捉铵基叶立德的不对称反应研究

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多组分反应具有高原子经济性、高效性与操作方法简单等优点,在构建许多结构复杂的多官能团化合物中起到了重要作用,也逐渐被人们广泛认可和关注。我们课题组近年来一直致力于一系列捕捉活性叶立德的多组分反应研究,成功地以高收率、高对映选择性和非对映选择性合成了许多结构多样性的化合物。但是,底物的适用范围和以及新型多组分反应还有待于扩展。在前期文献和课题背景调研基础上(第一章),本论文主要开展了如下研究工作:重氮参与的活泼叶立德捕捉多组分反应中,由于反应活性匹配问题,目前所报道的这类多组分反应主要局限于芳基重氮,
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环烯醚萜类化合物有四种生物合成途径,产生四种结构类型的环烯醚萜类成分(包括环烯醚萜醇型、4-去甲环烯醚萜醇型、裂环环烯醚萜醇型、裂环内酯环烯醚萜醇型)。为了揭示环烯醚萜类成分的转化规律,课题组前期对裂环内酯环烯醚萜醇型化合物龙胆苦苷、獐牙菜苦苷的水中热转化产物进行了研究,基本揭示了这类化合物转化产物的物质基础、转化途径;橄榄苦苷广泛存在于木犀科植物中,属于裂环环烯醚萜醇型化合物,本论文通过增加橄榄
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第一部分红景天苷对雪旺细胞增殖保护作用目的:通过观察红景天苷(salidroside)对体外培养雪旺细胞(SchwannCell, SCs)毒性、活性、增殖能力、特异性蛋白表达及对基因BDNF、GDNF及CDNF的表达。方法:通过将红景天苷配成不同浓度的培养基培养雪旺细胞。应用MTT筛选出红景天苷的最佳浓度0.2mM。将含有0.1mM、0.2mM、0.4mM红景天苷的培养基及空白对照组加入雪旺细胞
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目的:探讨TRPV5及TRPV6在骨质疏松大鼠骨组织中的表达规律及山茱萸总甙的干预作用效果,并观察补肾强骨中药的临床应用效果。本研究旨在为山茱萸治疗骨质疏松提供理论依据,同时为中医药现代化应用提供研究基础。方法:1.选取6月龄健康雌性SD大鼠50只,体重(350±20)g,随机分为①正常对照组、②模型组、③山茱萸总甙干预低剂量组、④山茱萸总甙干预中剂量组、⑤山茱萸总甙干预高剂量组,每组10只。除正
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我国的镁金属储量及其产量均居世界第一位,但是国内的镁金属消耗严重不足。因其良好的阻尼减震和电磁屏蔽性能,镁已经成为现代汽车、电子、通讯等行业的首选材料之一。但是其易腐蚀、易磨损、低硬度等问题也很快凸显出来,针对这些问题各种表面处理技术陆续出现。微弧氧化(Micro-arc oxidation, MAO)又名微等离子体氧化(Micro-plasma oxidation,MPO),是近几年新发展起来的
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新型血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的开发一直是抗高血压药物研发领域的研究热点。本论文基于中药的“君臣佐使”配伍理论,依据“组合中药分子化学”的研究策略,将“君”“臣”“佐”“使”分子库中的药效小分子通过一定的化学键拼合,设计、合成了一系列较为系统的抑制ACE酶活性的化合物。脯氨酸是一系列ACEI药物分子的核心结构;丹参在中药降压组方中应用非常广泛,丹参素作为其活性物质发挥着重要作用;冰片作为芳
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近几年来,无论是在发展中国家或发达国家,肿瘤的发病率持续的快速上升,如果病人被确诊为患有肿瘤,病人将在精神和身体遭受双重的痛苦。紫杉醇是临床上用来治疗肺癌、乳腺癌和卵巢癌的一线药物。因其独特的药效机制,是天然来源的紫衫烷类化合物中抗癌活性最强的。目前国内市场上,关于紫杉醇的制剂只有紫杉醇注射液(泰素帝)和紫杉醇脂质体(力朴素)。紫杉醇注射液是将紫杉醇溶解在聚氧乙烯基蓖麻油和吐温80的混合液中,使用
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多组分反应和多组分串联反应可以通过一些简单的原料方便快捷的一步合成多官能团,结构多样性的化合物,兼具高原子经济性,高汇聚性,操作简易性等一般两组分反应无法比拟的优势。近些年来,利用多组分及其串联反应合成药物关键中间体的报道越来越多,因此这类反应越来越受到科学界和工业界的关注。我们课题组报道了一系列基于捕捉羟/铵基叶立德的多组分反应,极大的丰富了重氮参与的多组分反应化学。本论文的第一部分,我们利用金
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本论文围绕阳离子脂质体DLin-MC3-DMA类化合物及甾体药物重要中间体5a-氯-雄甾-6p,19-环氧-3,17-二酮的合成方法开展探索性研究。一、阳离子脂质体DLin-MC3-DMA类化合物合成RNAi (RNA interfering, RNA干扰)作为一种高效的序列特异性基因沉默技术在恶性肿瘤基因治疗领域引起了重点关注,其中,siRNA (small interfering RNA,小干
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