头孢呋辛(英文通用名为Cefuroxime)最初由英国葛兰素公司研制并上市,属于第二代头孢菌素类抗生素,因其具有低毒、高效、广谱、对p-内酰胺酶稳定等优点,为广大医生患者所欢迎,在临床上具有广泛的应用。本文就头孢呋辛的合成路线和工艺条件进行了实验研究,旨在简化工艺操作路线、提高收率、降低成本等,使头孢呋辛的生产更有利于进行工业化生产。本论文主要包括四部分：第一章对抗生素的定义、种类、作用机理、研究现状等进行了概述,并详细介绍了其重要的分支-—头孢菌素类抗生素,尤其对头孢呋辛(钠)进行了重点介绍,为本课题的研究做了铺垫。第二章就头孢呋辛的物化性质和合成路线进行了论述,通过对头孢呋辛和原料药7-氨基头孢烯酸的结构对比,分析了合成过程中需要进行结构改造的位点,并对几种改造顺序进行了对比分析,结合以往的研究资料、专利等,确定了可行性最高的工艺路线：即以7-氨基头孢烯酸为起始原料,经3-位酯水解、7-位酰胺化、3-位氨甲酰化、转钠等步骤合成了头孢呋辛钠。在第三章至第五章中,通过实验对各步结构改造的工艺路线进行了优化,并在原来的基础上进行了创新性研究,最终确定了最佳的工艺路线。其中在3-位酯水解的过程中,以氢氧化钠碱水解法为重点,并通过温度、pH值、反应时间等试验,使得碱水解法的条件进一步优化,相对于传统的酶水解法具有更大的优势；在7-位氨酰化过程中,通过丙酮的加入,使得副反应大大减少,并且促进了反应溶液均相化的趋势,扩大了反应接触面积,通过对不同缚酸剂的比较,选择最适合本步反应的氢氧化钠作为缚酸剂,促进反应的正向进行,且最大限度的减少杂质离子的引入；在3-位氨酰化和转钠过程中,直接使用氯磺酰异氰酸酯作为氨酰化试剂,并使用乳酸钠-乙酸钠混合钠盐进行转钠,相对于异辛酸钠来说成本大大降低,总收率为40.6%。此外在实验过程中还就3-位醇解法和7-位氯磺酰后的醇解法进行了初步探索研究,但限于实验条件和时间等因素,没有进行进一步深入研究。第六章对全文进行了总结,并在此基础上对头孢呋辛的未来研究进行了展望。