杂环化合物广泛存在于自然界，在农药和医药的研究开发中占有十分重要的地位，是当今农用杀菌剂研究的一大热点。一些研究发现“2-亚肼基-1.3-二硫杂环戊烷”类衍生物具有较好的生物活性，对引起各种病、虫、草害的一些细菌、真菌以及昆虫等有较好的抑制或杀灭能力，是一类值得研究的化合物。本文致力于“2-亚肼基-1.3-二硫杂环戊烷”类衍生物目标分子的设计、合成以及生物活性研究，并取得了一些具有重要学术意义和应用前景的创新性结果。 定量构效关系在指导目标分子的设计与合成，帮助了解药物的作用机制，预测化合物的生物活性方面有重要的作用。本文结合Free-Wilson的设计模式设计了以下三类具有(潜在)生物活性的目标分子作为研究对象：“2-(取代亚苄基哑肼基)-1.3-二硫杂环戊烷；2-(取代杂环亚肼基)-1.3-二硫杂环戊烷；2-(取代酸缩亚肼基)-1.3-二硫杂坏戊烷。” 用超声波辐射法改进了“2-亚肼基-1.3-二硫杂环戊烷”关键中间体的合成，与以前的合成方法相比较，这种新的方法操作方便、高效，其反应时间比以前的方法缩短了4～5倍，收率也大大提高。 本文共设计合成了41个化合物，其中中间体22个，目标化合物19个，新目标化合物13个。所有的新目标化合物的结构均经过IR，~1HNMR，MS和／或元素分析所确证。i户衬z}{人学了‘!}，尹位沦丈 通过对部分目标化合物的生物活性实验表明:2c，Zd，6f，7g和7h丘个目标化合物具有较好的生物活‘卜仁，它们对大肠杆菌(.10407号)和草绿色链球菌(1】23号)的抗菌效果f灵好。其中，Zc和Zd对两种菌的MIC值均为1 6mg几，与其作用与磺服和头抱菌索相当;一且这五个化合物的毒性都很低，其中2c的LO;。为2二58.37士438.61 mg厂kg(小鼠灌服，Bliss法i一卜算)，Zd的LDS。为2782.9士605.94 mg/kg(小鼠灌服，Bliss;去计算)。 6f，79和7h水剂对水稻和油菜的儿种主要病菌的室内抗菌i舌性实验表明:“，79，7h的15%水剂的较高稀释倍数对水稻稻瘟病菌、水稻白叶枯病菌、水稻恶苗病菌、油菜菌核病菌有很好的抑制或杀灭作用。“，79和7h的水剂对水稻和油菜的几种主要病菌的室外田间抗菌活性实验表明:“，79，7h的15%水刑对臼叶枯病菌有不同程度的预防私]治疗作用。其中，6f的15%水剂100倍对水稻白叶枯病的预防效果最好，平均防效达76.叫%，高于对照药剂25%叶枯吟1000倍液的平均防效43.07%，与对照药剂25%叶枯11+ 100倍液接近;而且在使用上述药剂过程中没有发现水稻上有任何药害反应。 以上这些结果为以后的应用研究提供了良好的基础。关键词:合成生物活性2一亚拼基一1.3一二硫杂环戊烷超声波杂环化合物水稻稻瘟病菌水稻白叶枯病菌水稻恶苗病菌油菜菌核病菌