七种药用植物化学成分及生物活性的研究

来源 :中国科学院大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Northbay
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
天然产物常指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的化合物。天然产物的来源有多种途径,可分为原始天然化合物、经半合成或全合成得到的化合物。从天然产物中寻找有活性的化合物作为先导化合物创制新药是世界药学工作者公认的有效途径之一。植物药是天然产物中非常重要的一部分,也是现代药物发现的重要源泉。经过多年的研究,表明从植物药中分离鉴定其中的生物活性成分,以期从中发现药物或先导结构从天然产物中寻找生理活性强、结构新颖的化合物,是天然产物研究的重点。本论文选择七种药用植物(大叶桃花心木、桃花心木、地黄连、剑叶三宝木、绿背桂花、割舌树、和臭椿)作为研究对象,综合运用各种分离技术并借助各种波谱和单晶衍射手段,对它们的化学成分进行了系统研究,从中共分离鉴定了125个化合物,其中新化合物62个。主要研究内容包括:  1)从大叶桃花心木(Swietenia macrophylla)中分离鉴定了32个化合物(1-32),采用波谱法、和X-ray单晶衍射法等方法对其进行了结构鉴定,包括29个带原酸酯的phragmalin型柠檬苦素,1个andirobin型柠檬苦素(30),1个三萜roxburghiadiol A(31),和1个呋喃环类化合物5,5-dibutoxy-2,2-bifuran(32),其中化合物1-17,19-29为27个新化合物,化合物2,17和19为首次从本属植物中分离得到的带有2R,3S-epoxy-2-methylbutyryl基团的新天然产物,同时对已知化合物18的绝对构型进行推导。我们对新化合物进行了体外抗菌活性测试,发现所有化合物无显著的抗菌活性。  2)对桃花心木(Swietenia mahagoni)果实提取物乙酸乙酯部位进行系统分离,从中共分离鉴定了33个化合物33-65,包括23个mexicanolide型柠檬苦素(33-55)、3个andirobin型柠檬苦素(56-58)、和7个gedunin类柠檬苦素(59-65),其中新化合物12个。化合物33-43为mexicanolide类新颖结构化合物;化合物56为1个新andirobin型柠檬苦素。我们对部分化合物进行了体外抗菌活性的筛选。其中化合物37和2-hydroxyfissinolide对菌株Micrococcus luteus ATCC9341有抗菌活性,MIC值分别为50μg/mL和12.5μg/mL。  3)对云南地黄连(Munronia delavayi)全草的乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,共分离获得9个化合物,采用波谱法对其进行了结构鉴定,分别为8个柠檬苦素类化合物(66-70,72-74)、和1个甾体(71)。其中柠檬苦素mulavanins A-E(66-70)5个化合物为新化合物。并通过CD法确定了5个新化合物的绝对构型。我们对部分化合物进行了体外抗菌活性的筛选,结果表明被测化合物69和已知化合物2α,3α,15β-trihydroxy-20(S)-tigloyl-pregnane(71)对Microsporum gypseum菌株显示抗菌活性,其MIC值分别为25和50μg/mL,同时对Trichophyton rubrum菌株也显示有微弱的抗菌活性对应的MIC值分别为25和50μg/mL。  4)对剑叶三宝木(Trigonostemon xyphophylloides)的化学成分进行了研究,分离鉴定了21个化合物,包括6个达芙尼型二萜类化合物(75-80),1个phenanthrenoid类二萜(81),三个其他类二萜(82-84),五个苯丙素类化合物;三个苯酚类化合物;两个木质素类化合物;一个香豆素。其中化合物75-81为7个新化合物。研究发现二萜成分有抗菌,抗HIV-1等活性。因此我们对化合物75-84进行抗细胞毒活性筛选,实验结果显示:trigoxyphins A和B(75和76),对HL-60细胞具有明显的抑制活性,IC50值分别为0.27和0.49μM;对A549细胞具有中等的抑制活性,IC50值分别为7.5和4.9μM。  5)对绿背桂花(Excoecaria formosana)枝干的乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,共分离获得7个克罗烷型二萜,采用波谱法对其进行了结构鉴定,其中包括6个新化合物(96-98),和化合物(100-102),其中化合物99为人工产物。进行体外抗菌活性筛选,实验结果显示部分化合物具有一定的活性。Formosanins A-F(96-98,100-102)是一系列clerodane类二萜,均为首次从本属植物中分离得到的。  6)对云南割舌树(Walsurayunnanensis)枝杆和叶子的乙醇提取物进行了系统的化学成分分离研究,共分离获得8个化合物,采用波谱法对其进行了结构鉴定,分别为4个新柠檬苦素类化合物(103-106)、和4个已知柠檬苦素类化合物(107-110)。其中分到的已知柠檬苦素分别为anthothecol(108),11β-hydroxydihydrocedrelone(109),11β-acetoxydihydrocedrelone(110),和11β-hydroxycedrelone(107)。我们对所有化合物进行细胞毒抗肿瘤活性筛选,目前仍在筛选当中。  7)对臭椿(Ailanthus altissima)枝杆的乙醇提取物进行了系统的化学成分分离研究,从臭椿中分离鉴定了15个化合物(111-125),包括1个羽扇豆烷型三萜(112),13个四环三萜(111,113-124),和1个为大环内酯类化合物(125)。其中化合物111为新化合物。活性筛选还在进行中。
其他文献
全国冶金矿山设备技术进步研讨会【本刊讯】由中国金属学会冶金设备学会举办的全国冶金矿山设备技术进步研讨会,于1994年5月5日至8日在厦门市召开,会议由冶金设备学会副理事长高澜庆教
去年秋天,我家水泵的排水管堵了,考虑到在美国水管工的人工费用太高,决定自己动手解决这个问题。  五金店的店员给我推荐一个叫做“排水王”的神器,据说只要把这个橡胶制的小玩意儿塞到管子里,就能自动清淤。虽然使用说明很简单,可惜我并没能见证神器发挥神奇的作用。  “排水王”外包装是一种又硬又厚的塑料,因为急用,我想都没想,就用随身携带的小折叠刀去开包,结果悲剧发生了,刀片在塑料表面打滑,不仅刺破了硬塑料
期刊
在媒体上,有一个杀伤力很大的比喻词正大行其道,那就是“炮轰”。在百度搜索“炮轰”一词,立马会出现近三百多万条相关信息!足见该词语在媒体的热度。哪里来这么多的炮轰呀?
埃德蒙顿市公共空间的雕塑甚多,各种风格并存:写实、象征、抽象、荒诞……各种流派共容:现实主义、表现主义、后现代主义……这是加拿大多元文化的一种表征?其中的两个,感受尤深。  其一是在市政厅大门前,一个工人,一个普普通通的建筑工人,坐在一把普通普通的木椅上,一身泥尘,刚享受完自己普普通通的午餐。其表情,疲倦而欣然,平和而坦然,自尊而自足,似乎在宣称,诚实的劳动,可以获得公正的报酬。雕塑名为“午休时间
期刊
项目概述  该项目从直观看,规避净水机这一专业术语带给消费者不易理解的不足;符合直接饮用水的标准,能直接喝;同时为消费者提供系统的解决方案。  项目特点  1. 安全。  2. 品牌知名度高。目前该项目是联合国的净水形象大使。  市场分析  目前国内净水市场十分混乱,主要体现在以下几个方面,无统一标准;消费者对净水器缺乏认识;产品质量参差不齐,销售管理不规范;滤芯的更换成为净水器发展的瓶颈;“三乱
DIVISIONOFPOTENTIALDANGERZONEOFCOALANDGASOUTBURSTXuJiang,XianXuefuMiningEngineeringDept.ofChongqingUniv.,Chongqing,630044Chin... DIVISIONOFPOTENTIALDANGERZONEOFCOALANDGASOUTBURSTXuJiang, XianXuefu MiningEngineeringDept. ofChongqingUniv. , Chongqing, 6300
期刊
“不要把竞争看作是争夺第一的竞争,而是通过竞争变得与众不同,更独特。”国际上竞争力理论创始人迈克尔·波特有这样一句名言。现在报纸面临的不仅是同城媒体竞争,还有网络
绿皮火车,一代人的记忆。伴随着高铁的飞速发展,人们熟悉的绿皮火车渐渐被淘汰,它们的命运是沉寂在废弃的铁轨上,被变卖,被切割成为废铁。然而,很多人对绿皮火车有着特殊的情
设计出了一种可以对铁燧石精矿进行部分还原和熔炼的旋流反应器系统并对该系统进行了试验。试验中采用非移动式弧形等离子吹管作为热源。将细粒铁燧石、一氧化碳和二氧化碳轴
期刊