农药在农业现代化发展进程中具有十分重要的作用,但是农药的大规模使用,对人类赖以生存的生态环境造成了一定影响。随着人们环保意识的日益增强和对食品安全的日益关注,使得绿色、高效、低毒、低残留的农药开发成为新世纪农药发展的主题。对农药传统合成方法的改进,具有重要的现实意义和使用价值。喹啉环和羰基是农药结构中的重要骨架,具有极大的发展潜力,尤其是含氮的喹啉环,常出现在天然产物骨架中,具有很高的开发价值。因此,对含喹啉环及羰基的新化合物的绿色合成方法研究倍受人们关注。论文探索以8-甲基喹啉和苯甲酰甲酸为原料,合成喹啉α-羰基酯类化合物的新方法,并对部分新合成物进行生物活性研究,以期获得具有良好生物活性的新化合物,为开发新农药打下基础。论文主要取得以下成果:1、研究出一种8-甲基喹啉与α-羰基酸由钯催化C（sp³）-H活化的反应体系下直接脱氢偶联反应,合成了26个喹啉α-羰基酯类新化合物。通过高分辨质谱、¹H和¹³C NMR对产物的结构进行了表征;2、对反应条件进行优化,得到最优的反应条件,提高了反应产率;3、在最优条件下进行底物扩展,表明该反应具有很好的广普性;4、对反应历程进行研究,得出可能的反应机理;5、对合成的部分化合物进行抑菌活性实验,表明喹啉α-羰基酯类化合物具有良好的生物活性。总之,本文研究出了一种合成喹啉α-羰基酯类化合物的新方法,并合成了26个未见文献报道的新化合物。对部分化合物进行抑菌活性测试,结果表明喹啉α-羰基酯类新化合物有良好生物活性,为研究含有喹啉骨架化合物的生物活性提供参考。论文的研究成果对含杂环农药创制和合成方法学的研究具有重要的理论价值和现实意义。