介孔二氧化硅纳米材料不同策略的设计和开发,已成为纳米载药系统用于肿瘤治疗的重要组成部分。单一的化学治疗极大制约了耐药性肿瘤的治疗效果,但协同光热（PTT）和光动力治疗（PDT）的联合治疗不仅能提高抗肿癌活性,而且可降低化疗药物的毒副作用。我们分别将主动靶向配体叶酸和三苯基膦修饰至介孔二氧化硅上,实现纳米载体的靶向运输,其中叶酸修饰的介孔二氧化硅纳米粒子识别乳腺癌细胞中的叶酸受体,更大程度地递送化疗药物及其他客体分子至肿瘤部位。本论文主要从两个方面进行开展:一、基于光热转换的近红外光刺激响应核壳结构纳米粒子,共转运阿霉素（DOX）和光敏剂吲哚菁绿（ICG）实现化疗与热疗的协同治疗;二、在生物体内铁离子调停的Fenton反应中,磁性介孔二氧化硅纳米载体逐级靶向运输DOX和过氧化氢酶抑制剂（AT）至目标靶点,发生生物化学反应产生高毒性活性氧（ROS）,同时协同化疗共同增强抗癌活性。这种光动力治疗虽无光敏剂参与,但在生物化学反应下产生的活性氧,所依赖的条件更少,治疗效果却很显著。我们设计了一种新型核壳结构纳米粒子（CSNPs）,氨基化的介孔二氧化硅作为正电性的核,叶酸修饰的脂质体作为负电性的壳,在静电相互吸引作用下自组装形成核壳结构纳米载体,并转运DOX和ICG至肿瘤部位。在近红外光诱导下,基于光热转换实现协同化疗与热疗的治疗目的。溶胶-凝胶法制备的介孔二氧化硅纳米粒子尺寸均一、分散性好,虽只有43nm,但较大的孔容积可保证高载药率。近红外光介导的光热转换实验表明,在特定浓度下（ICG,40μg/mL）,载有ICG的纳米粒子可使温度达到45°C,发挥热疗效果。此外,体外抗肿瘤活性实验表明:对乳腺癌细胞MCF-7的细胞存活率仅为2.07%。磁性介孔二氧化硅纳米粒子（Fe₃O₄@MSN）是正硅酸四乙酯在四氧化三铁纳米粒子表面水解聚合形成的,接着偶联两种靶向分子叶酸和线粒体靶向分子三苯基膦,形成逐级靶向磁性介孔二氧化硅纳米粒子（Fe₃O₄@MSN-TPP/PEG-FA）,同时负载DOX和AT用于肿瘤治疗。一方面,在肿瘤细胞内,DOX不仅有化疗的作用,而且可激活氧化酶产生超氧阴离子,在超氧化物歧化酶的作用下生成过氧化氢,同时AT能抑制过氧化氢酶,使肿瘤环境中保留更多的过氧化氢,此外,磁性介孔二氧化硅释放的Fe³⁺/Fe²⁺催化Fenton反应,产生高毒性的羟基自由基协同化疗药物DOX共同增强抗癌功效。体外抗肿瘤活性实验表明:对胃癌细胞MGC-803的细胞存活率为3.23%。