本论文由两部分组成，第一部分为表告依春的合成，第二部分为吡喹酮-过氧桥偶联化合物的合成与抗血吸虫活性研究。第一部分：表告依春的合成。表告依春我国传统中药板蓝根的主要生物活性成分。但是迄今为止该化合物全合成方法的报道较少。已报道的方法，由于起始原料或试剂价格昂贵，合成反应条件苛刻并且收率低，因而缺乏实用性。本论文采用价格便宜且来源丰富的维生素C为起始原料，通过9步反应，成功合成了表告依春，所有中间体及目标化合物均经1H NMR、13C NMR、HRMS表征确证。第二部分：吡喹酮-过氧桥偶联化合物的合成与抗血吸虫活性研究。血吸虫病是全世界流行最广、危害人类健康最严重的寄生虫病之一。其中日本血吸虫病是我国分布最广危害最严重的血吸虫病。治疗血吸虫病的临床首选药物吡喹酮具有代谢稳定性差的缺点，并且面临着耐药性的出现等问题。本课题组前期研究发现DW-3-15（青蒿琥酯与吡喹酮偶联）是一种很好治疗血吸虫病的前药，且对童虫也有效。本论文在前期研究基础上将吡喹酮通过酯键或者酰胺键与含过氧桥的合成类的青蒿素衍生物进行偶联，合成了27个全新的目标化合物，其化学结构均经1H NMR、13C NMR、HRMS表征确证。为了探索其构效关系，本论文对所有的目标分子做了体外和体内抗日本血吸虫成虫、童虫的药效活性评价，结果发现化合物11、13、17、19、25表现出了很好的体外活性；化合物13、19在小鼠体内具有较好的抗日本血吸虫成虫的活性，化合物7、15、17、21在体内表现中等的减虫作用。