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目的：通过检测急性痛风性关节炎模型大鼠和高尿酸血症模型大鼠在使用桂枝芍药知母汤前后踝关节体积变化、PGE2、LTB4、5-HT含量变化、关节软组织TGF-β1、TGF-βR1表达的变化以及血清中尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）和血尿酸（UA）指标的含量变化来探讨桂枝芍药知母汤治疗痛风的作用机制。方法：采用尿酸钠关节腔注射法制备急性痛风性关节炎大鼠模型，容积法测定踝关节肿胀度；EILSA法检测血清PGE2和LTB4含量；荧光分光光度法检测5-HT含量；免疫组化法检测关节软组织转化生长因子（TGF-β1、TGF-βR1）表达。采用腺嘌呤和盐酸乙胺丁醇混悬液(腺嘌呤100mg·kg–1、盐酸乙胺丁醇250mg·kg–1混溶于蒸馏水中）等体积(1mL·100g–1)灌胃制造高尿酸血症大鼠动物模型，采用边给药边造模的方式，连续给药21天。分别于0d,7d,14d,21d时采血检测大鼠尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）和血尿酸（UA）浓度。结果：急性痛风性关节炎模型大鼠中药高、中剂量组踝关节肿胀明显减轻，与模型组比较有显著性差异(P<0.05)。与模型对照组比较中药高、中、低剂量组血清PGE2含量明显降低(P<0.01)，与阳性对照组比较无显著性差异(P>0.05)。与模型对照组比较中药高、中剂量组LTB4含量明显降低(P<0.01)。与模型对照组比较中药高、中、低剂量组滑膜组织5-HT含量明显降低(P<0.05)，其中高、中剂量组与模型组比较有显著差异(P<0.01)。与模型对照组比较高、中、低剂量组大鼠关节软组织TGF-β1、TGF-βR1的表达含量显著增强(P<0.05)。高尿酸血症模型大鼠血清中BUN，Cr，UA的浓度，7d，14d时时与模型组比较高、中、低剂量组血清中BUN，Cr，UA含量均明显降低(P<0.05)，21d时与模型组比较高、中、剂量组BUN，Cr，UA含量均显著降低(P<0.01)。结论：用药5天后桂枝芍药知母汤煎剂可以有效抑制急性痛风性关节炎模型大鼠关节肿胀度，桂枝芍药知母汤可以明显降低血清中PGE2、LTB4的浓度，降低外周5-HT含量，并促进的模型大鼠关节软组织TGF-β1、TGF-βR1表达，从而减轻炎症反应，缓解疼痛。桂枝芍药知母汤还能降低高尿酸血症模型大鼠中血清尿酸UA，血清肌酐Cr以及血清尿素氮BUN的含量。