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本论文主要分为四个部分，第一部分主要综述了目前构建有机膦化合物中碳膦键的方法。 论文第二部分介绍了一种铜催化合成β-羰基膦氧化合物的新方法。在有机合成，药物化学，材料科学领域，β-羰基膦氧化合物有着广泛的用途，是一种重要的有机膦化合物，具有较高的应用价值。然而传统β-羰基膦氧化合物合成方法需要过量的强酸、强碱、强氧化剂或不稳定的昂贵底物原料，并且存在着操作步骤繁琐复杂，需要低温或无水无氧等苛刻反应条件，环境污染严重等缺点，限制了其应用范围。最近发展出来的由炔或炔酸构建β-羰基膦氧化合物的合成途径仍然存在着需要多种金属催化剂共催化、强氧化剂、有机碱或其他添加剂等局限。所以在本课题组前期的工作基础上，本文提出了一种在铜催化条件下使用氧气，二苯基膦氧化合物对炔烃直接氧化膦酰化一锅法合成β-羰基膦氧化合物的新方法。并采用自由基捕捉试验和LC-MS分析方法证明该方法可能经历了自由基反应过程。另外18O同位素标记试验说明产物β-羰基膦氧化合物的羰基氧来源于原料氧气。该方法反应条件温和，原料简单易得，仅采用金属铜盐单一催化剂，直接使用氧气参与反应，不需碱或其他添加剂，产率良好，对环境友好，为β-羰基膦氧化合物的合成提供了一种简易快捷的新选择。 论文第三部分在第二部分工作的基础上发展了一种在氧气条件下利用α-烷基取代烯烃和亚磷酸酯在金属铜盐的催化下合成β-羟基膦酸酯的新方法。并通过18O同位素标记试验，自由基捕捉试验和LC-MS分析等试验说明产物中的羟基氧原子来自于氧气同时反应经历了自由基过程。 论文第四部分介绍了一种基于黄嘌呤母核的新型的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的研究工作。作为一个可用于治疗2型糖尿病的新靶点，二肽基肽酶-4(DPP-4)及其抑制剂目前成为2型糖尿病药物的研究热点。其中黄嘌呤类二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂林格列汀(linagliptin)凭借其良好的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性及副作用少等优点成为目前应用广泛的上市二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物之一。根据林格列汀的结构以及其与二肽基肽酶-4(DPP-4)的结合关系，一种新型的黄嘌呤母核类二肽基肽酶-4抑制剂被设计合成，通过对于其二肽基肽酶。4(DPP-4)抑制活性的测定，并对其构效关系进行了初步研究。