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除草剂安全剂是在不影响除草剂使用效果基础上有效的对作物进行保护,降低作物受到除草剂药害的一类农药。本课题基于以往关于磺酰脲类除草剂安全剂的设计理念,以商品化的安全剂R-28725为先导化合物,利用生物电子等排法、结构活性关系和活性亚结构拼接法设计出44种未经报道的新型化合物并成功合成其中41种（III-3、III-4、III-5未成功合成）。以期能够获得具有高效性、广谱性并有效针对磺酰脲类除草剂药害的安全剂。本课题中合成了三类结构的化合物,分别为（R）-N-（对甲苯磺酰氨基甲酰基）噻唑烷-4-羧酸甲酯类、（R）-N-取代苯甲酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类和（R）-N-二氯乙酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类。（R）-N-（对甲苯磺酰氨基甲酰基）噻唑烷-4-羧酸甲酯类化合物是以L-半胱氨酸甲酯盐酸盐、几种结构对称的酮为原料,在碱性条件下合成噻唑烷类中间体后与对甲苯磺酰异氰酸酯在低温下反应合成,产率为60%-93%。（R）-N-取代苯甲酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类和（R）-N-二氯乙酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类化合物是在敷酸剂存在的条件下,以L-半胱氨酸甲酯盐酸盐、酮和酰氯为原料通过“一锅法”合成,产率为29%-91%。本课题所合成的化合物均通过熔点测定、红外光谱分析（IR）、核磁共振谱分析(1H NMR与13C NMR)以及高分辨质谱分析（HRMS）进行表征。在合成的化合物中挑选晶形较好的化合物采用溶剂挥发法培养单晶,得到化合物II-3和II-9的单晶,并通过X-射线衍射确定其空间构型,确保本实验中同类化合物构型的准确性。通过土培法进行41种化合物的生物活性测定以及酶活性测定。初步筛选中确定在除草剂氯嘧磺隆土壤残留浓度为24μg·kg-1时,用于玉米浸种处理的化合物最佳浓度为25 mg·kg-1。采用上述条件进行玉米种子处理,将处理后的种子置于培养箱中培养一周后测定玉米的根鲜重、株鲜重、根长、株高、乙酰乳酸合成酶（ALS）活性、谷胱甘肽S-转移酶（GST）活性和谷胱甘肽（GSH）含量。结果显示大多数化合物对氯嘧磺隆具有不同程度的解毒作用,与商品化安全剂R-28725对比,化合物（R）-4-邻甲氧苯甲酰基-1-硫-4-氮杂螺环[4.5]癸烷-3-羧酸甲酯（XV）对氯嘧磺隆解毒效果最好,超过R-28725。株高、株鲜重、根长和根鲜重恢复率分别为89.08%、98.92%、91.20%和93.70%,GST比活性为2.793μmol·min-1·mg-11 protein、GSH含量为8.903μg·g-1、ALS比活性为0.085 nmol·h-1·mg-11 protein。酶活实验表明安全剂通过增强GST、ALS活性与GSH浓度达到解毒效果。化合物的结构与活性关系表明,螺环化合物的解毒效果优于其它结构的化合物,化合物结构中存在邻甲氧苯甲酰基和对氯苯甲酰基时解毒效果最佳。比较而言,三类化合物的解毒效果排序如下:（R）-N-取代苯甲酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类>（R）-N-（对甲苯磺酰氨基甲酰基）噻唑烷-4-羧酸甲酯类>（R）-N-二氯乙酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类。