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大环内酯类抗生素在临床上应用广泛,主要用于呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗。但是,随着抗生素的广泛使用,尤其是滥用,许多细菌对大环内酯抗生素的产生了耐药性,这给临床治疗带来了极大困难。因此,开发新的抗耐药菌大环内酯类抗生素已成为当前药物研究的热点。抗菌机制研究表明:大环内酯抗生素的作用靶点位于50S亚基肽通道的出口处,紧邻肽酰转移酶中心。当大环内酯抗生素与靶点结合时,会堵塞肽通道,抑制细菌蛋白质的合成,从而产生抗菌作用。细菌可通过多种机制对大环内酯产生耐药性,其主要机制为靶点修饰:耐药菌