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目的:研究5-烯丙基-7-二氟甲基白杨素( 5-Allyl-7-Gen- difluoromethylenechrysin,ADFMChR)对体外培养肺腺癌(A549)细胞、中国仓鼠肺上皮(CHL)细胞增殖活性和细胞生长及对肺腺癌A549裸鼠移植瘤生长的影响。方法:体外培养A549细胞和CHL细胞,MTT比色法测定细胞增殖活性;细胞计数法检测细胞存活率,绘制细胞生长曲线。建立肺腺癌A549裸鼠移植瘤模型,测定荷人肺腺癌裸鼠的去瘤体重、移植瘤大小和重量,经HE染色光学显微镜下观察移植瘤组织形态学特征,应用免疫组化SP法检测移植瘤组织中PCNA、VEGF、CD31的表达。结果:MTT比色法测定结果显示:ADFMChR分别在终浓度为1.0,2.0,4.0,8.0,16.0μM时,处理A549细胞48h,细胞增殖抑制率分别为24.39%、47.66%、62.75%、73.35%、85.94%,IC50值为2.63μM,其抑制率高于白杨素(IC50为17.48μM),而与DDP(IC50为2.71μM)相当,呈浓度依赖性。终浓度分别为1.0,2.0,4.0,8.0,16.0μM的ADFMChR处理中国仓鼠肺上皮CHL细胞48h,细胞增殖相对抑制率为3.95%、7.44%、13.89%、21.60%、27.43%,IC50值为44.89μM,其对CHL细胞的毒性作用与白杨素(IC50为45.03μM)相当,而低于DD(PIC50为5.50μM)。ADFMChR的选择指数SI为17.07高于ChR(SI为2.58)和DDP(SI为2.03)。细胞计数法检测结果表明:ADFMChR分别在终浓度为1.0,4.0,16.0μM处理A549细胞48h,其细胞生长抑制率为16.01%、39.07%、73.36%,IC50值为5.83μM,其抑制率高于白杨素(IC50为18.93μM),而与5-FU(IC50为6.22μM)相当,呈浓度和时间依赖性。以终浓度分别为1.0,4.0,16.0μM的ADFMChR处理CHL细胞48h,其细胞生长抑制率为11.74%、22.65%、32.62%,IC50值为68.52μM,其对CHL细胞的毒性作用与白杨素(IC50为99.22μM)接近,而低于5-FU(IC50为16.50μM)。ADFMChR的选择指数SI为11.75高于ChR(SI为5.24)和5-FU(SI为2.65)。肺腺癌裸鼠移植瘤模型治疗实验结果显示:ADFMChR对肺腺癌移植瘤生长具有显著抑制作用,用5.0、10.0、20.0mg/kg体重的ADFMChR对移植瘤的瘤重抑制率分别为42.98%,82.31%和89.91%。免疫组化检测结果表明: ADFMChR具有抑制肺腺癌裸鼠移植瘤细胞PCNA、VEGF蛋白及移植瘤间质血管内皮细胞粘附分子CD31蛋白表达作用。结论: 1)ADFMChR对肺腺癌A549细胞增殖和生长抑制作用强,而对中国仓鼠肺上皮CHL细胞的抑制作用较弱,其抑制A549细胞增殖和生长作用具有相对选择性。2)ADFMChR显著抑制人肺腺癌裸鼠移植瘤的生长,呈剂量依赖性。3)ADFMChR抑制肺腺癌裸鼠移植瘤的生长作用与其抑制移植瘤细胞PCNA、VEGF蛋白表达以及移植瘤间质血管内皮细胞粘附分子CD31蛋白表达相关。