在世界范围内,由于人们饮食习惯和生活环境的改变,癌症都呈现高发态势。目前还未找到预防癌症的有效手段,因此对抗癌症只能是早发现早治疗。芪类化合物具有多种生理活性,尤其是显著的抗肿瘤活性更是近年来对其研究的热点。近年来,以白藜芦醇为代表的芪类化合物作为先导化合物设计开发研究新药成为寻找抗癌新药的重要途径。本论文研究并设计了一种全新的硫代乙酰胺反式芪类衍生物的合成方法,共合成了30个新化合物,其中5个为新型乙酰胺类衍生物中间体,15个为硫代乙酰胺类衍生物中间体,10个硫代乙酰胺反式芪类衍生物,从而提高其抗肿瘤活性。该合成路线由包含四个连续的反应:第一步制备乙酰胺类衍生物中间体;第二步与二硫化碳缩合后用碘甲烷进行烷基化得到硫代乙酰胺类衍生物中间体;第三步与肉桂醛衍生物的缩合取代制备硫代;第四步与硝基乙烷发生[5+1]成环反应生成芪类衍生物。对所合成的乙酰胺类衍生物中间体,硫代乙酰胺类衍生物中间体及硫代乙酰胺反式芪类衍生物进行质谱解析和1H NMR、13C NMR结构确证。通过MTT法对10种新型硫代乙酰胺反式芪类衍生物细胞毒性进行测试,测试结果表明衍生物5ea、5eb对于人类前列腺癌细胞株PC-3细胞的IC50值分别为9.39μM、27.77μM,对人类肝癌细胞株HepG-2的IC50值分别为24.39 μM、32.22μM,对于人类乳腺癌细胞株MCF-7的IC50值分别为30.96 μM、43.07 μM,其抑制率均优于白藜芦醇,为今后开发抗肿瘤新药的研究提供了科学的研究基础。