随着癌症的发病率和致死率越来越高,高效低毒的抗肿瘤药物研发已经成为研究的热点。油用牡丹榨油副产物牡丹籽壳中富含的低聚茋类化合物是一种结构新颖的天然产物,具有抗癌、降脂、保肝等多种生物活性,但是对人食道癌EC109和人肝癌Hep G2细胞的作用效果及机制尚不清楚。本课题对油用牡丹籽壳中茋类化合物提取工艺以及抗癌活性药理进行了研究。本研究通过对6个产地牡丹籽壳中低聚茋类化合物的提取,利用紫外分光光度法和高效液相色谱法对样品中的茋类化合物进行含量测定评价和活性分析。结果表明,低聚茋类化合物是牡丹籽壳中主要的次生代谢产物,trans-gentin H(7)是牡丹籽壳中含量最高的低聚茋类化合物。6个产地的牡丹籽壳通过不同溶剂和不同方法进行提取得到茋类化合物,发现7种低聚茋类化合物的含量差异显著,可能是生长环境和提取条件相关;抗肿瘤活性也存在差异,其中水提物活性远低于其他粗提物,可能与粗提物中7种低聚茋类化合物含量相关。通过确定牡丹籽壳的8种溶剂提取物对人肝癌细胞的生长抑制活性,利用主成分分析(PCA)将该活性映射到提取物的次级代谢物谱上,HPLC-PCA图谱的前3个主要成分根据茋类化合物的含量差异来区分提取物的活性并进行测定,将trans-ε-Viniferin,Gnetin-H,Suffruticosol A,Suffruticosol B和Suffruticosol C确定为人类肝癌细胞的生长抑制剂和凋亡诱导剂,并建立HPLC-PLS模型,用于预测牡丹籽壳提取物对人肝癌细胞的抑制作用。通过体外细胞实验探究trans-ε-Viniferin,Gnetin-H,Suffruticosol A,Suffruticosol B和Suffruticosol C对人食道癌EC109细胞和人肝癌Hep G2细胞的作用效果及初步机制。细胞活性测定结果证实了五种茋类化合物能够显著的抑制EC109细胞和人肝癌Hep G2细胞的存活。通过Annexin-V/PI双染色发现细胞凋亡是诱导Hep G2细胞和EC109细胞发生凋亡的途径之一。Caspase酶活性检测发现茋类化合物能提高癌细胞caspase-3活性,同时相关凋亡基因蛋白表达也发生变化,进一步证明trans-ε-Viniferin、Gnetin-H、Suffruticosol A、Suffruticosol B和Suffruticosol C能够诱导人肝癌Hep G2细胞和人食管癌EC109细胞发生凋亡。研究最后对牡丹籽仁进行利用开发了一款植物蛋白饮料,工艺简单,营养价值高。综上表明对牡丹籽的综合开发有利于工农业的发展,扩大人们对牡丹籽的基本认识,支持牡丹籽壳在中国的现有药用价值,同时系统地阐明牡丹籽壳抗癌活性的植物化学基础,并且有望成为新的治疗人食道癌和肝癌的潜在药物,具有广阔的发展前景。