【摘 要】
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以抗前列腺癌类药物——LHRH拮抗剂为研究对象,探索不同官能团的引入与其活性及组胺释放副作用之间的关系及规律,为开发高效低毒的新型LHRH拮抗剂打下基础。选择实验室前期工作中活性及代谢稳定性较好的LHRH拮抗剂类似物作为模型化合物,在其活性及组胺释放敏感位点——N端、5位、6位与7位引入脲基,N ,N-(二乙酸基)-氨基乙酰基、乙酰氨基与环状氨基酸等,设计并合成了16个十肽化合物,并进行了大鼠体内
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以抗前列腺癌类药物——LHRH拮抗剂为研究对象,探索不同官能团的引入与其活性及组胺释放副作用之间的关系及规律,为开发高效低毒的新型LHRH拮抗剂打下基础。选择实验室前期工作中活性及代谢稳定性较好的LHRH拮抗剂类似物作为模型化合物,在其活性及组胺释放敏感位点——N端、5位、6位与7位引入脲基,N ,N-(二乙酸基)-氨基乙酰基、乙酰氨基与环状氨基酸等,设计并合成了16个十肽化合物,并进行了大鼠体内抑制睾酮生物活性初筛实验。其中有9个类似物抑制睾酮作用时间达到了8小时以上,相当于阳性对照Cetrore
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应用紫外可见漫反射光谱结合偏最小二乘法对异福酰胺中利福平的含量进行测定。采用偏最小二乘法建立紫外可见外光谱和其中利福平含量的相关模型,并用所建模型对预测集样品和实际样品中利福平的含量进行预测。所建立的定量分析模型对校正集样品吡嗪酰胺的回归系数(R)达0.99606,交互验证均方根误差(RMSECV)分别为0.239。对预测集样品吡嗪酰胺的预测均方根误差(RMSEP)为0.106;加样平均回收率分别
本文建立了应用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS)测定血浆中非所非那定浓度的定量方法,并采用此法测定了非所非那定制剂单次给药,以及进口(安万特制药有限公司)和国产(吉林科文生物有限公司)两种非所非那定片剂单次给药后血浆中非所非那定的浓度。根据结果绘制出血药浓度-时间曲线,采用梯形法计算AUC值,进行药代动力学研究;将两种制剂单次给药后AUC值进行对数转换后运用双单侧t检验分析,比较两种制剂的
盐酸阿比朵尔(6-溴-5-羟基-4-二甲胺基甲基-1-甲基-2-苯硫甲基-3-吲哚甲酸乙酯—水合物盐酸盐),是前苏联开发的抗病毒药物,经苏联药理委员会批准用于治疗由甲型、乙型流感病毒引起的流感,对人体无不良反应。本文是对盐酸阿比朵尔抗甲型流感病毒H1N1亚型病毒的药效学研究的论述。实验在体内体外实验中测定了药物抑制细胞病变能力、对小鼠病毒性肺炎和病毒颗粒增殖的影响。实验结果显示:①在体外实验中,盐
本文以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸并对制剂的药动学性质作了相关研究。通过差示扫描量热法结合X-射线粉末衍射法和傅立叶变换红外光谱法考察了药物与辅料的配伍兼容性;采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价;同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释
罗库溴铵是一种新型的中时效非去极化氨基甾类肌松药,通过竞争性抑制神经肌肉接头处的N型乙酰胆碱受体产生肌肉松弛作用,具有起效快、容易被拮抗药逆转、不导致组胺释放、不良反应少等优点。罗库溴铵在临床应用时常复合应用其他静脉或吸入性麻醉药物,尤其吸入性麻醉药对罗库溴铵的效能有明显影响,长时间应用能够明显延长其作用时间。以往的研究认为吸入麻醉药对罗库溴铵的影响同时存在时间依赖性和浓度依赖性,但关于吸入性麻醉
本文建立了液相色谱-质谱联用法(LC/MS/MS)测定人体血浆中纳美芬的血药浓度。对健康受试者分别静脉推注给予0.25、0.5、1μg/kg三个剂量的盐酸纳美芬注射液后,用此方法对纳美芬进行了药代动力学研究。根据测定结果绘制血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,采用梯形法计算AUC值;以半对数作图法,由消除相末端的4个浓度点计算t1/2;求出主要药动学参数,并对三个剂量的药动学参数进行统计分
本论文分为三个部分:第一部分介绍了化学发光分析的历史和研究现状以及化学发光免疫分析法,阐述了近几年化学发光分析法在药物检测中的应用以及纳米金在化学发光分析中的应用情况。第二部分主要研究了纳米金催化的鲁米诺-过氧化氢体系在抗生素药物检测中的应用。研究发现,纳米金对鲁米诺-过氧化氢体系的化学发光反应具有明显的增强作用;本身不产生化学发光的抗生素药物盐酸四环素,加入到此体系中对体系的化学发光产生很强的淬
本文建立了同时测定健康受试者血浆中替米沙坦和氢氯噻嗪浓度的液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS),并采用此法测定9了名健康男性受试者随机交叉口服复方替米沙坦片、替米沙坦片和氢氯噻嗪片后血浆中的替米沙坦和氢氯噻嗪浓度,绘制血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,求算出有关药代动力学参数:采用梯形法计算AUC;以半对数作图法,由消除相的末端4个浓度点计算t1/2和Ke;Tmax和Cmax采用实测
本文采用乙醇注入法制备了去甲斑蝥素脂质体,进而冷冻干燥制成前体脂质体。首先通过体外分析方法的建立确定了以高效液相法测定去甲斑蝥素的含量以及包封率。然后制备去甲斑蝥素前体脂质体:采用单因素考察法确定了乙醇用量、注入速度、搅拌速度、磷脂含量对脂质体形成的影响,最终确定醇水比为1:10,滴入速度为0.04ml/s,搅拌速度为900r/min,卵磷脂含量为水体积的0.4%～0.8%;在确定制备工艺的基础上
度他雄胺(Dutasteride),由是美国葛兰素史克公司研究开发,2003年1月在美国获得批准后投入临床。化学名称: N-{2,5-双(三氟甲基)苯基}-3-羰基-4-氮杂雄胺-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺(N-(2,5-bis’(Trifluoromethyl))phenyl-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide)本品是一种Ⅱ型5α-2还原酶抑制剂