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本文采用粉末包衣工艺制备盐酸硫必利核心粒子,采用缓释包衣材料制备盐酸硫必利缓释微粒。对微粒的制备工艺及其影响因素、稳定性、生物利用度进行了较为全面、深入的研究。结果表明,制备的缓释微粒粒径均匀,性质稳定,缓释部分体内作用平稳、持久。 建立了紫外分光光度法测定盐酸硫必利的药物浓度,用于含量测定及释放度测定,方法简单,结果准确,不受辅料影响。以蒸馏水为溶剂,在287nm处测定吸收度,经方法学验证,适用于该品体外控制。 处方前研究表明:盐酸硫必利在水、0.1MHCl、PH6.8的介质中溶解度均很高,而各种介质中的油水分配系数小。 盐酸硫必利的大鼠小肠吸收动力学实验表明,盐酸硫必利吸收非常迅速,但吸收不够完全。药物在肠道内的吸收机制是被动扩散机制。 盐酸硫必利缓释微粒的制备首先进行了核心粒子的工艺和处方的考察,以收率、脆碎度、休止角、振实密度为指标,考察了粘合剂浓度、粘合剂用量、辅料种类和辅料量等因素对核心粒子质量的影响。采用HPMC和乳糖为主要辅料,按照适宜的配比将辅料和盐酸硫必利混合均匀,用6%PVP乙醇溶液做粘合剂,采用转动切喷流化床制