【摘 要】
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本文以合成含氟吡啶硼酸类化合物为主要目标。本论文选择在卤素不参与反应的前提下,使芳环C-H键发生硼基化反应(即生成C-B键),主要采取铱催化法和氨基锂试剂法为主要合成方法,铱催化法采用“一锅烩”投料,操作简单,反应时间较短,后处理简单,原子经济,环境污染小,能耗小。氨基锂试剂法是对铱催化法合成硼酸(酯)的位点补充,基本操作和丁基锂法相似,相对优点是非卤素参与,原子经济,相对于丁基锂法少去了副产物丁
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本文以合成含氟吡啶硼酸类化合物为主要目标。本论文选择在卤素不参与反应的前提下,使芳环C-H键发生硼基化反应(即生成C-B键),主要采取铱催化法和氨基锂试剂法为主要合成方法,铱催化法采用“一锅烩”投料,操作简单,反应时间较短,后处理简单,原子经济,环境污染小,能耗小。氨基锂试剂法是对铱催化法合成硼酸(酯)的位点补充,基本操作和丁基锂法相似,相对优点是非卤素参与,原子经济,相对于丁基锂法少去了副产物丁基硼酸的生成,后处理相对较容易。实验通过对硼源、温度、催化剂投料量等因素的考察,发现铱催化条件下联硼频那醇酯比频哪醇硼烷反应平均产率高出40%左右,一般反应温度区间在25-70℃,溶剂以非极性非质子溶剂如正己烷和正庚烷为最优,催化剂投料量在0.1-0.5%之间,配体投料量在0.2-1%之间,目标产物平均产率在85%以上。本课题受江苏艾康生物医药研发有限公司的委托,合成含氟吡啶硼酸(酯)达20种,其中没有文献报道的含氟吡啶硼酸(酯)15个;有文献报道但需要工艺改进的目标化合物5个,目标化合物结构经过~1H NMR和HRMS确证。本论文旨在合成高产率高纯度目标产物的同时,探讨含氟吡啶不同位点生成硼酸(酯)的位点效应以及反应条件对工艺优化的显著性影响分析。
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