盐酸罗匹尼罗的合成研究

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帕金森氏症(PD)又称震颤麻痹,是一种常见的进行性神经变性疾病。帕金森氏症的主要症状为患者动作缓慢,手脚或身体的其它部位的震颤,身体失去了柔软性,变得僵硬。药物治疗是帕金森病最基本的治疗手段,药物治疗机制是纠正帕金森病生化代谢,即多巴胺能功能低下,乙酰胆碱能功能相对亢进。盐酸罗匹尼罗1996年首次在英国上市,商品名为Requip,是由英国SmithKline-Beecham公司开发的早期帕金森病治疗药物,是一种强效的选择性非麦角碱类多巴胺D2受体激动剂。美国FDA于1998年批准本品用于治疗帕金森症(PD)征兆和症状的起始治疗,以及作为L-dopa辅助药物用于晚期PD患者,2004年批准其用于中度或重度的多动腿综合症(RLS)。  本研究成功合成了罗匹尼罗,优化了各步反应条件,所得终产物及中间体经熔点、质谱和1H-NMR确证,产率高于文献报道的水平。整条工艺路线简化了实验操作,提高了操作安全性,具有原料易得、操作简便、收率较高、环境友好的特点。与已有路线相比,更适宜于工业化生产。
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