【摘 要】
：
喹喏酮类抗菌药经过三十多年的发展,在临床已成为仅次于头孢菌素类的抗感染化疗药物.由于其在临床应用上表现出的优越性质和该类化合物深厚的挖掘潜力,其一直是世界各国的研
论文部分内容阅读
喹喏酮类抗菌药经过三十多年的发展,在临床已成为仅次于头孢菌素类的抗感染化疗药物.由于其在临床应用上表现出的优越性质和该类化合物深厚的挖掘潜力,其一直是世界各国的研究热点.该题根据现有的抗菌作用机制和构效关系研究,保持其基本药效结构,在1-位作不同基团取代,希望能对作用机制作一些探讨;抗菌谱主要受7-位基团影响.7-位以前多为闭合杂环,该题引入部分开环链状仲胺,由于7-位哌嗪的重要性和取代苄基在理化性质上具有范围较大的变化,研究人员在7-位哌嗪的N-4位首次引入取代苄基,寻找7-位理化性质适宜的基团,期望在抗菌力和抗菌谱方面有所改善.共设计合成了26个7-取代-1-氟乙基(乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸化合物,其中20个为首次报道.化学实验部分,对中间体Ⅲ的合成路线作了进一步改进,7-位取代哌嗪的引入中,摸索尝试了两种方法.对十种常见致病菌株进行的体外抑菌实验表明:大部分化合物有较好的活性和抗菌谱,特别是第三类化合物,其中的Ⅲb2初步的体外抑菌活性优于氟罗沙星,该类化合物值得进一步深入研究.
其他文献
风清，名王勤，原籍蚌埠，现居合肥。安徽老年报社编辑，承社社员。诗作散见于《诗词报》《诗词学》《中华诗词》等刊。 题瓶插荷花 一 朝生碧玉池，夕入琉璃盏。 来去本无常，空花犹在眼。 二 不肯住三春，池中忘我相。 玉瓶插几枝，只作玲珑状。 三 幽香频绕指，清梦月中来。 移入烟霞府，窗前自在开。 四 一抹红如刻，浑然作古色。 有心来画秋，水月分题墨。 清明上河园 窥破前生未
该文在与精子细胞变态相关的理论及应用方面进行了研究,探索生育调控的新思路和新途径.为研究精子细胞变态期基因的表达调控,研究人员建立了富集精子细胞变态相关cDNA减除杂
一rn兰兰奶奶睁开眼睛,天已大亮.她没马上起床,尚未从梦境当中转出来,处在梦幻与现实的临界状态.近些日子,夜晚多梦.在梦里瞎折腾,累得白天身子骨都乏了.昨晚上可奇怪了,竟一
百草降脂灵是中药山楂(Crataegus pinnatifida Bge)和丹参(Salviamiltiorrhiza Bge)经提取有效成分后,按一定比例比例中组成的纯中药制剂.山楂与丹参都是治疗高脂血症及动脉
乙酰胆碱酶抑制剂是临床主要的治疗早老性痴呆的药物,他克林的上市引起广泛的重视,但国早老性痴呆发病机理复杂,涉及多种神经传递系统的作用,单一涉及一种因素的治疗药物作用
该文简述从杜鹃花科越桔属植物越桔(Vaccinium vitis-idaea L)的干燥茎叶中分离得到五种单体化合物(Ⅰ~Ⅴ).经理化性质研究及光谱解析确定了它们的结构,分别为:秦皮甙(Frax
圣经研究作为一个自主和世俗的学科出现,可以追溯至若干时期,尤其能追溯到由宗教改革和启蒙运动引发的文化变迁.然而只是在过去五十年左右,多学科的圣经研究才真正成为独立学
生物碱是一种含量丰富而结构多样的含氮次生代谢产物，约在20％的植物物种中分布，其中单萜吲哚生物碱(monoterpenoid indole alkaloids，MIAs)和异喹啉类生物碱(isoquinoline alkalo
槲皮素磷酸酯钾(Potassuum Quercetin Phosphate,简称PQP),是半合成槲皮素类化合物.该文就PQP对大鼠胸主动脉作用进一步研究.结果表明,PQP舒张血管作用与a受体关系不大,但它