九里香(Murraya paniculata L.)属芸香科(Rutaceae)九里香属植物。九里香具有重要的药理作用,如抗生育、抗菌消炎、降血糖、抗肿瘤等作用；九里香农用活性表现为昆虫的拒食活性、熏蒸活性、抑菌作用等方面。在前期九里香杀虫活性研究的基础上,本文进一步探明活性物质的种类及结构,并对九里香代谢物进行仿生合成研究,具体结果如下：1、全面系统总结了九里香国内外的研究进展,特别是九里香代谢物的种类和结构,为仿生合成设计奠定基础。2、利用活性追踪方法,发现九里香氯仿萃取物对供试害虫具有显著的触杀活性,对氯仿萃取物进行色谱分离,追踪发现氯仿层析物中L3组分的活性最好,进一步纯化分离,得到3,5,6,7,3’,4’,5’-七甲氧基黄酮和3,5,7,8,3’,4’,5’-七甲氧基黄酮。其中3,5,6,7,3’,4’,5’-七甲氧基黄酮对家蝇和萝卜蚜的LCso值分别为0.1147mg/mL、0.1201mg/mL,优于对照药剂印楝素的LCso值0.3243mg/mL。3、首次创新利用九里香总黄酮。通过大孔树脂优化九里香茎叶中总黄酮的工业化提取方法,并将总黄酮配制成一种可溶性粉剂。杀虫活性表明,总黄酮对供试害虫有显著的触杀活性,与印楝素效果相当,能够有效控制萝卜蚜的危害。4、首次探明九里香黄酮对家蝇、萝卜蚜的乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶与谷胱甘肽-S-转移酶的活性。3,5,6,7,3’,4’,5’-七甲氧基黄酮抑制家蝇的乙酰胆碱酯酶和羧酸酯酶,使家蝇乙酰胆碱积累,羧酸酯酶解毒减弱,导致家蝇中毒死亡；该黄酮也抑制萝卜蚜的乙酰胆碱酯酶和谷胱甘肽-S-转移酶,使萝卜蚜乙酰胆碱积累中毒,谷胱甘肽-S-转移酶解毒作用降低,最终导致试虫中毒死亡。5、九里香总黄酮具有很强的抗氧作用。九里香总黄酮的还原作用、脂质过氧化抑制作用、羟基自由基清除作用明显优于阳性对照维生素E。6、首次以九里香代谢物为模板,设计合成了2-芳基-6H-呋喃[2,3-g]并香豆素系列44个化合物和2-取代酰胺-3-羧酸酯-4-芳基-7,7-二甲基-四氢苯并吡喃系列20个化合物。杀虫活性表明：在质量浓度100mg/L下,目标化合物Ⅰdd、Ⅰhh、Ⅰoo对白纹伊蚊具有显著的光活化杀虫活性,特别是Ⅰoo的活性与对照α-三联噻吩的活性相当；同时发现,化合物Ⅰhh、Ⅰoo在高浓度时表现为直接的杀虫活性。杀菌活性表明：在质量浓度150mg/L下,化合物Ⅰi、Ⅰhh、Ⅰkk、Ⅰoo、Ⅰuu对芒果炭疽病菌、香蕉枯萎病菌、椰子灰斑病菌的部分或全部抑菌活性超过80%,与同浓度下的百菌清对照的活性相当。化合物Ⅱa对橡胶炭疽病、香蕉炭疽病抑制率分别为61.6%、66.7%,与同浓度百菌清对照活性相近。结构与活性关系表明：呋喃并香豆素2-位芳基为多氟取代的苯基或噻吩基团时,化合物有显著的光活化杀虫活性。