【摘 要】
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含有C-N键的化合物是一类具有重要生物活性的分子,广泛应用于生物制药行业。经济、环保、简便的C-N键的构建方法是有机合成发展研究中的焦点和热点。过去,过渡金属催化C-H键活化胺化一直是构建C-N键的重要策略之一,目前无过渡金属参与的方法也已有相关报道。本论文主要分为两个部分。第一部简要综述了C-H键活化胺化构建C-N键的反应研究,主要包括以下几个方面:（1）Cu催化C-H键活化构建C-N键的反应（
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含有C-N键的化合物是一类具有重要生物活性的分子,广泛应用于生物制药行业。经济、环保、简便的C-N键的构建方法是有机合成发展研究中的焦点和热点。过去,过渡金属催化C-H键活化胺化一直是构建C-N键的重要策略之一,目前无过渡金属参与的方法也已有相关报道。本论文主要分为两个部分。第一部简要综述了C-H键活化胺化构建C-N键的反应研究,主要包括以下几个方面:（1）Cu催化C-H键活化构建C-N键的反应（2）Fe催化C-H键活化构建C-N键的反应（3）Pd催化C-H键活化构建C-N键的反应（4）其他金属催化C-H键活化构建C-N键的反应（5）无过渡金属催化C-H键活化构建C-N键研究。第二部分为实验部分,主要介绍了本人在硕士期间的研究工作。3,4-二氢喹喔啉-2（1H）-酮是一种特殊的氮杂环骨架,因其显著的生物活性引起了人们的广泛关注。其中,3-氨基喹喔啉-2（1H）-酮是一个重要的药效基团,已广泛应用于临床。因此,我们研究了用无水醋酸铜作催化剂,在空气下,催化3,4-二氢喹喔啉-2（1H）与一级和二级脂肪胺,实现高效C（sp~3）-H需氧胺化芳构化串联反应,生成3-氨基喹喔啉-2（1H）-酮。该反应底物耐受性好,喹喔啉芳环上含有供电子或吸电子基团都能很好的进行反应,脂肪胺从环状衍生物到无环衍生物也均能发生反应。此外该反应特点是,反应条件简单温和,氧气作为唯一氧化剂,无需外部添加剂。
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