【摘 要】
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从核苷类化合物中发现活物质是寻找抗肿瘤、抗病毒药物的重要途径.该论文对异核苷和碳核苷工作的基础上,设计合成了一类新型的同时具有异核和碳核苷结构特点的核苷类似物-异
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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从核苷类化合物中发现活物质是寻找抗肿瘤、抗病毒药物的重要途径.该论文对异核苷和碳核苷工作的基础上,设计合成了一类新型的同时具有异核和碳核苷结构特点的核苷类似物-异碳核苷.论文内容主要包括:发现O-酰化的氰醇衍生物与羟胺反应生成1,2,4-(口恶)二唑,这个新的一步成环反应可能是相应的偕氨基肟经过分子内酰基转移和环合实现的,通过合成5位不同取代的1,2,4-(口恶)二唑化合物证实了反应机制.利用上述反应从D-木糖出发,合成了两个系列1,2,4-(口恶)二唑L-异碳核苷类化合物,5-取低-3-[(2S,3S)-3-羟基-2-羟甲基四氢羟基-2羟甲基四氢呋喃-4-基]-1,2,4-(口恶)二唑及其差向异构体,并通过核磁共振波谱和X射线晶体衍射分析确定了上述化合物的结构和立体构型.对此类异碳核苷化合物进行了体外抗肿瘤、抗病毒活性初筛.
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