【摘 要】
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选用壳聚糖、β-环糊精作为包合材料,对自制异烟肼利福霉素腙、吡嗪酰胺、异烟肼、胸腺五肽和左氧氟沙星小分子抗结核药物进行包合,制备出异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物
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选用壳聚糖、β-环糊精作为包合材料,对自制异烟肼利福霉素腙、吡嗪酰胺、异烟肼、胸腺五肽和左氧氟沙星小分子抗结核药物进行包合,制备出异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物、左氧氟沙星-壳聚糖包合物、吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、胸腺五肽-β-环糊精包合物。以包合率和收率加权求和后为综合评价指标(加权系数为70%和30%)。通过使用均匀设计试验法,比较了质量比/摩尔比、反应温度及反应时间对包合效果的影响。并且通过红外光谱法、差示扫描量热法和紫外分光光度法等方法对所制包合物的结构进行了表征,并初步检测了了包合物的抗结核菌活性。结果表明:左氧氟沙星与壳聚糖质量比为69.9,包合温度为60.6℃,包合时间为0.5 h时计算得到的综合评价为100%;吡嗪酰胺与β-环糊精之间的投料比为1.5,包合温度为70℃,包合时间为1.03 h时计算得到的综合评价为96.18%;异烟肼与β-环糊精之间的投料比为1.5,包合温度为30℃,包合时间为0.5 h时计算得到的综合评价为87.80%;异烟肼利福霉素腙与β-环糊精之间的投料比为1.5,包合温度为70℃,包合时间为1.08 h时计算得到的综合评价为90.83%;胸腺五肽与β-环糊精投料比为1.5,包合温度为70℃,包合时间为1.15 h时计算得到的综合评价为90.03%,五种包合物都表现出较好的抗结核活性。
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