【摘 要】
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胸腺法新(Thymalfasin)是通过树脂为载体,固相合成的28个氨基酸多肽化合物,具有良好的免疫调节作用,临床上主要用于免疫缺陷,病毒感染以及肿瘤的治疗,是治疗乙肝的一线药物。本论文的目的是提高和完善胸腺法新及其制剂的质量标准,为增修订其质量控制项目提供科学依据,为进一步提高该品种的安全性和质量标准的可控性探索可行的方法。胸腺法新的制备目前主要为化学合成方法,因此在合成中会引入原料,溶剂,中间
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胸腺法新(Thymalfasin)是通过树脂为载体,固相合成的28个氨基酸多肽化合物,具有良好的免疫调节作用,临床上主要用于免疫缺陷,病毒感染以及肿瘤的治疗,是治疗乙肝的一线药物。本论文的目的是提高和完善胸腺法新及其制剂的质量标准,为增修订其质量控制项目提供科学依据,为进一步提高该品种的安全性和质量标准的可控性探索可行的方法。胸腺法新的制备目前主要为化学合成方法,因此在合成中会引入原料,溶剂,中间产物,副产物等相关杂质,这些杂质的引入影响胸腺法新的质量、安全性和有效性。《中华人民共和国药典》(201
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脂肪酶是生物催化中使用最广泛的一类生物催化剂,利用脂肪酶手性拆分酯类药物中间体是合成手性药物的重要方法。洋葱伯克霍尔德氏菌脂肪酶A(BCLA)和南极假丝酵母脂肪酶B(CALB)是脂肪酶家族中研究较多、作用机理清楚的两种脂肪酶,对外消旋体具有较强的催化活性和立体选择性,在合成手性药物中间体中具有良好的应用前景。本文利用脂肪酶BCLA和CALB对替卡格雷和依折麦布中间体手性拆分的进行了研究。我们将BC
脑血管病是世界上危害人类健康和生命的主要疾病之一,其中一半以上是缺血性脑血管病,至今尚未有十分有效地治疗措施和药物。Wnt (Wingless/integrase-1)信号途径是一条多环节、多作用位点的开放通路,信号转导调节作用明显,在人和动物的生长和发育过程中可调控细胞增殖、分化,特别在大脑的可塑性中至关重要。莫诺苷是从中药山茱萸中分离提取的一种环烯醚萜苷类单体,具有抗氧化、抗凋亡作用,可以保护
目的肿瘤细胞的代谢速度快、核酸合成旺盛,抗代谢类药物可抑制生物体内DNA合成的后期阶段,抗代谢药物可干扰或阻断生物体内遗传物质的合成代谢,进一步阻止蛋白质的生物合成。本课题设计并合成一系列嘌呤类似物,期望可筛选出具有抗癌活性的先导化合物。方法以3-甲基-5-氨基-吡唑与氰乙酸乙酯为原料在乙醇钠溶液中反应,合成了2-甲基-7-氨基-5-羟基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(化合物2),化合物2与一系列苯胺
目的嘌呤核苷类似物是近年来广泛被人们关注的抗代谢类抗肿瘤药物。通过置换嘌呤碱基中的部分原子或基团来改变核酸生物合成中所需碱基的结构,从而抑制肿瘤细胞的生存。本课题应用生物电子等排的原理设计合成了一系列嘌呤生物碱的类似物,期望从中筛选出生物利用度高,毒副作用低的具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法首先,以氨基硫脲、丙酮酸为原料合成6-甲基-5-羟基-3-巯基-1,2,4-三嗪(中间体1)。所得产物经过肼
研究背景骨缺损是临床上常见的并发症,也是临床上较为棘手的问题,多由于创伤、感染及肿瘤切除后等因素所导致。骨不连引发的骨缺损多为原始创伤严重、急诊处理不当引起,若伴有骨感染时治疗会更为困难。临床上多伴有肌肉萎缩、骨质疏松、关节僵硬等并发症；其他并发症如疼痛、肢体功能障碍等不仅给患者带来了极大身体和心理上的负担,同时也给患者带来了沉重的经济负担。由于创伤后部分骨缺损的治疗效果欠佳,过去截肢常成为此类疾
利培酮(risperidone,RIS)是新一代非典型抗精神病药物,用于控制精神分裂症的阳性和阴性症状,具有使用剂量小、疗效确切、锥体外系副作用小等优点,现已在临床中作为一线抗精神病药物广泛使用。目前,RIS上市剂型有片剂、胶囊剂、口腔崩解片、滴剂等,但因其水溶性差,且肝脏首过效应显著,从而导致上述制剂服用后,在人体内生物利用度低,个体差异大,进而影响其临床疗效。人鼻腔黏膜表面积大,血管与毛细淋巴
金属有机骨架(Metal-Organic Frameworks, MOFs)是一类新型的多孔有机-无机杂化材料。相对于传统的有机或无机多孔材料,MOFs具有通过对有机配体进行长度调节等功能化修饰,实现对孔洞大小、形状进行调控等MOFs结构优点,从而成为近年来非常热门的前沿研究领域之一。MOFs在气体分离与纯化、催化、光学材料、小分子探针以及载药等诸多领域均显示了诱人的应用前景。近年来,MOFs作为
【研究背景】他汀类药物(3-hydroxy-3-methyl-glut-aryl CoA reeducates inhibitor,HMG CoA还原酶抑制剂)是动脉粥样硬化性心血管疾病一级预防和二级预防的基石。他汀通过抑制胆固醇合成的限速酶——HMG CoA还原酶——降低患者血浆低密度脂蛋白胆固醇(Low Density Lipoprotein-Cholesterol,LDL-C)浓度,有效延缓
背景：蛛网膜下腔出血(SAH)在颅内动脉瘤破裂后首先出现。这是一种全世界范围内的高致残率、高死亡率的严重疾病。SAH也可导致脑积水、脑血管痉挛、再出血等并发症,预后不佳。早期脑损伤(EBI)在SAH发生后24-72h内的神经损伤中起到重要作用,且是造成高致残率和死亡率的罪魁祸首。人们认为,EBI是SAH过程中造成脑血管痉挛和迟发性脑缺血性神经功能损害的触发因素。血脑屏障(BBB)的破坏、炎症反应、
4-苯胺喹唑啉类化合物是一类效果显著的表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂,已有多个该类药物在临床上用于肿瘤治疗。目前,针对4-苯胺喹唑啉骨架的结构修饰多集中在6,7-位和4-位苯胺取代基的改造上,而对2-位氢原子的替换尚无文献报道。本论文结合EGFR与埃罗替尼的复合物晶体结构(PDB IM17),设计并合成了6,7-二甲氧基、6,7-二(2-甲氧基乙氧基和6-丙烯酰胺基三个系列2-