背景:术后肠梗阻是一种常见的术后胃肠动力障碍性并发症,常常在术后初期发生,主要表现为腹胀、腹痛、恶心、排便排气困难等。除此之外,术后肠梗阻还有可能造成脱水、电解质紊乱、败血症等并发症。养阴通里汤是我院应用多年的院内协定方剂。从上世纪70年代开始,经过多年的临床实践证实该方剂对于预防术后肠梗阻有很好的疗效。目前使用剂型为汤剂,该剂型是中医的主要用药方式。经过多年临床应用汤剂显示出一些弊端,如药材成分提取受药材质量、煎煮方法的影响较大,药效不易控制;服用体积较大;需现用现制,不便携带、保存;药液口感不佳致使患者依从性差等。颗粒剂具有良好的稳定性,利于储存、便于携带、储存、运输,减小服用体积,可以加入矫味剂提高患者依从性,且能够规范制备工艺,保证了临床疗效,较汤剂更适合临床应用及推广,因此我们将本品改为颗粒剂。目的:通过药学研究将养阴通里汤剂更改为颗粒剂,使其更适合临床的应用及推广。方法:(1)制备工艺研究:为充分提取各药材成分,采用乙醇回流法提取。考虑各因素水平对工艺的影响,利用正交试验筛选最优参数。并考查浓缩与成型工艺,确定最佳制备工艺。(2)质量标准研究:参照2015版《中国药典》,对养阴通里颗粒剂进行质量标准研究。对其外观性状、鉴别、检查、含量测定项进行考查。其中采用薄层色谱法对各味药材指标性成分定性鉴别;采用高效液相色谱法对大黄及赤芍中的指标性成分进行含量测定。并进行制剂初步稳定性考查。(3)药效研究:最大耐受量试验考查处方的安全性;构建大鼠术后肠梗阻动物模型,以对实验动物胃肠动力的影响为指标进行了药效考察;培养小鼠离体肠管考查制剂体外活性。结果:(1)制备工艺:按处方比例取各味药材,合并后加入8倍量70%乙醇进行回流提取,回流提取3次,每次1.5h。合并提取液后浓缩,0.09-0.1mpa,70℃条件下干燥得到浸膏,加工成粉末后加入等量糖粉混合均匀,95%乙醇制粒,自然风干。(2)质量标准:薄层鉴别中各样品斑点分离清晰、且空白对照无干扰;含量测定方法可靠。精密度、重现性良好,回收率达96%~99%,含量限度以大黄总蒽醌不低于7.0mg/g,芍药苷不低于3.0mg/g。(3)药效研究:(1)X线检查结果显示,与正常组相比,模型组大鼠表现为明显术后肠梗阻状态,养阴通里颗粒剂各组显示一定的预防效果。(2)与正常组相比,模型组大鼠胃排空率明显降低(p<0.05或p<0.01);与模型组相比,养阴通里颗粒剂各剂量组及莫沙必利组能够明显提高胃排空率(p<0.05或p<0.01);高剂量、中剂量组及莫沙必利组能够明显提高小肠推进率(p<0.05或p<0.01)。(3)体外实验结果显示,养阴通里颗粒剂药液能够提高肠管的运动能力。结论:养阴通里颗粒剂的制备工艺合理可行,质量可控,制剂初步稳定性较好;养阴通里颗粒剂能够增强胃肠道运动能力,缩短术后肠麻痹时间,从而预防术后肠梗阻。