Ⅰ盐酸莫索尼啶缩合工艺和机理的研究Ⅱ抗癌转移寡糖的合成研究

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4,6-二氯-2-甲基-5-氨基嘧啶与1-乙酰基-2-四氢咪唑酮的缩合是合成盐酸莫索尼啶的一步关键反应,文献方法产率不高且操作烦琐,我们进行了工艺改进,使产率由不足50﹪提高到83﹪,除得到主产物4,6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰基-四氢咪唑-2-亚基)-氨基嘧啶1外,并首次分离到副产物4,6-二氯-2-甲基-5-{1-[1-(2-氧代-四氢咪唑)]-乙酰亚基}-氨基嘧啶3.首次发现了在实验中得到的、难以用常规方法分离的2位叠氮基差向异构化的葡萄糖型和甘露糖型二糖活化成苷能力的差别,并通过糖基化反应将二者分开.完成了所有PEG糖苷及二聚体的结构鉴定.在整个研究过程中,共合成了23个寡糖化合物,其中15个未见文献报导.
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