酰胺及取代酰胺如α-羰基酰胺、α-羟基酰胺、α-氨基酰胺是重要的合成中间体,也是许多天然产物及药物的重要组成部分,具有很强的生物活性,广泛应用于天然产物、染料、聚合物和药物的合成。因此,研究酰胺及取代酰胺的合成具有重要意义和实用价值。多年来科研工作者提出了许多合成方法,并应用在了有机合成和药物合成中,但是这些方法都有一些缺陷,如操作复杂、成本高,使用有毒和污染环境的催化剂,产率低和后处理复杂。因此发展一种简单通用的合成方法是十分重要的。本文使用六种氨甲酰基硅烷作为酰胺源,通过直接引入到底物的方法成功探索了合成酰胺及取代酰胺的方法,并研究了其适用范围。在药物合成中,四元杂环丁基常用作普通基团的生物等排替代物,如甲基、偕二甲基或羰基的替代物。替代后的产物在亲脂性、水溶性、代谢稳定性、生物活性和构象选择性等方面能得到改变或影响。而且又不引入另外的立体中心,因此得到了有效应用。但这种基团制备需要多步反应,我们希望用简单方法来合成这一基团。通过氨甲酰基硅烷与杂环丁酮反应,我们发现可合成3,3-二取代四元杂环丁烷。本研究共合成了12种不同结构的四元杂环丁烷,其中六种含氧杂环,六种含硫杂环,提出了合成新方法。α-羟基-β-二羰基酰胺是许多生物活性体和药物的组成部分,也是有机合成中的重要合成中间体,因此,对其合成方法的研究十分重要,近年来,出现了大量的合成方法,其中重要和常用的合成方法是在过渡金属催化下,用各种氧化剂氧化β-二羰基化合物来制备。但由于氧化剂对产物α-羟基酰胺有氧化作用,易生成三羰基化合物,使产率降低,因此研究一种更适用可行的合成方法是非常必要的。我们利用氨甲酰基硅烷作酰胺源与邻二酮反应,发现可以有效合成α-羟基-β-二羰基酰胺衍生物。本文共合成了15种不同结构的α-羟基-β-二羰基酰胺衍生物,本合成方法在两个羰基上具有反应选择性,后处理简单,因此是一种适用的合成新方法。