目的:制备荷载三氧化二砷的介孔纳米二氧化锆球并对其体外释放特性进行评价。方法:利用实心二氧化硅（Silicon dioxide,SiO₂）作为模板,首先在表面包覆一层二氧化锆（Zirconium dioxide,ZrO₂）壳层,制备得到SiO₂@ZrO₂复合球,然后使用氢氧化钠溶液将内核SiO₂层进行腐蚀,进而得到单壳介孔中空ZrO₂。按装载方式以及三氧化二砷（Arsenic Trioxide,As₂O₃/ATO）与ZrO₂不同的质量配比分为6组,根据对应公式分别计算每种装载条件下的载药量和包封率,探索最佳的装载条件。采用氢化物发生-原子荧光光度计测定砷的含量,首先以砷浓度C（ug/L）为横坐标,扣除样品空白荧光强度值的不同浓度砷溶液所对应的荧光强度值I为纵坐标,绘制出标准曲线,然后将待测样品稀释到浓度为0-100 ug/l后即可上机测定。通过释放温度、释放速度的控制和释放介质的选择,模拟AS₂O₃@Zr O₂在人体内的释放环境,然后测定上清液中砷的浓度,计算出AS₂O₃的累积释放量和累积释放率后,绘制释放曲线。本课题选择的释放温度为37℃,释放速度为100rpm,释放介质为pH等于7.4的PBS缓冲液。结果:在ZrO₂的形态观察、粒径及粒径分布实验中,所制备的ZrO₂粒子外观呈完整圆形,中空结构,均匀的分散在介质中。ZrO₂的粒径均一,平均粒径为203.3nm。在AS₂O₃@ZrO₂的载药量和包封率的测定实验中,AS₂O₃和ZrO₂以不同的质量比加入反应体系及装载方式的不同,所得AS₂O₃@ZrO₂的载药量和包封率均不相同。No.1 AS₂O₃未载入到Zr O₂中,No.2、No.3、No.4、No.5和No.6所得包封率分别为:1.5%、16.5%、37.0%、48.0%和12.8%,所得载药量分别为:2.9%、7.6%、27.0%、49.0%和27.7%。在AS₂O₃@ZrO₂体外释放特性的实验中,AS₂O₃@Zr O₂具有很好的体外缓慢释放特性,在48h内,一共释放了27.3%的AS₂O₃,而在最初的2h内,释放出了24.7%的AS₂O₃,2-8h释放速率保持相对平稳,8h累积释放率稍大,达到26.2%,后期释放速度较为缓慢。由此可见,AS₂O₃被装载进入纳米ZrO₂球后,可以使AS₂O₃达到长时间缓慢释放的效果。这种缓慢释放的特性有利于使血液药物的浓度长时间的维持在治疗浓度范围内,从而更好的提高治疗肿瘤的效果。结论:本研究以实心二氧化硅为模板,制备得到了单壳中空介孔的Zr O₂,其粒径均一,为AS₂O₃的装载提供了条件。采用负压灌注法将AS₂O₃载入纳米ZrO₂内,并通过对包封率（Entrapment ratio,ER）和载药量（drug-loading rate,DL）的测定,证明不同质量比的AS₂O₃和ZrO₂及不同的装载方式均会影响DL和ER。通过对AS₂O₃@ZrO₂体外释放特性的研究,证实ZrO₂能显著延缓AS₂O₃的释放,具有很好的缓释特性,可以延长药物的作用时间。为了确定该载药纳米对动物模型的效果,拟进一步对AS₂O₃@ZrO₂的生物安全性、体内药动学以及药效学进行研究,为AS₂O₃@ZrO₂在肿瘤治疗中的应用,提供更多的理论和实践基础。