目的：葛根素(4'，7-dihydroxy-8-D-gluco-isoflavone)为豆科属植物葛根提取的主要活性成分之一，具有较强的扩张血管作用、明显的改善脑循环和外周循环作用。临床上常用于心绞痛、心肌梗塞、高粘血症等心血管系统疾病的治疗，而且毒性小、代谢快。然而，由于异黄酮类化合物本身的结构特点，导致葛根素水溶性差，生物利用度低，限制了其生物活性的发挥和临床应用。本课题通过对葛根素的结构修饰期望制得不仅具有良好的水溶性，而且可在体内特异性酶的作用下，通过氨基酸酯的调控作用达到缓释目的的葛根素前药，使葛根素的药效得到充分的发挥。 方法：利用前药原理以葛根素为先导化合物，用各种氨基酸为连接臂与不同分子量的聚乙二醇(分子量分别为2000和6000)相连制成一系列葛根素衍生物，采用薄层层析、柱层析方法完成了产物的分离纯化。 结果：合成了9个聚乙二醇修饰的葛根素前药。 结论：目标化合物经氢谱、2D NMR(HMBC)、质谱等多种波谱学方法结构确认，均为未见文献报道的新化合物；同时，衍生物的水溶性较葛根素有较大改善。