前列腺癌是男性生殖泌尿系统中常见的恶性肿瘤,比卡鲁胺是治疗前列腺癌的重要药物之一。近年来,比卡鲁胺在全球前列腺癌药物市场上占有越来越多的市场份额,比卡鲁胺中间体的市场需求也迅速增加,因此开发比卡鲁胺中间体具有广阔的市场前景。4-氨基-2-三氟甲基苯腈是比卡鲁胺重要的中间体,我国对于4-氨基-2-三氟甲基苯腈的合成研究近年来已有了较大的进展,但是这些研究存在着共同的缺点：使用剧毒试剂氰化亚铜,增加了操作的危险性。本文对现有4-氨基-2-三氟甲基苯腈的合成路线进行了研究,设计了避免使用氰化亚铜、更加环保的三条合成路线：(1)以邻溴三氟甲苯为原料,经过硝化反应、氰基化反应和还原反应,三步得到4-氨基-2-三氟甲基苯腈,总收率为52.2%,纯度97%。此方法收率和纯度均较低,不适合工业化生产。(2)以邻溴三氟甲苯为原料,经过硝化反应、还原反应和氰基化反应,得到4-氨基-2-三氟甲基苯腈,总收率达到72.7%,纯度98%。此方法收率和纯度有所提高,但是氰基化反应使用Pd/C作为催化剂,增加了成本,不适合工业化生产。(3)以间氟三氟甲苯为原料,经溴化反应、格氏反应、氰基化反应和氨基化反应合成4-氨基-2-三氟甲基苯腈,总收率为45.7%,纯度99%。此方法虽然收率较低,但是纯度较高,并且每步反应所用试剂均廉价易得,成本较低,适合工业化生产。通过实验研究,确定了以间氟三氟甲苯为原料,合成4-氨基-2-三氟甲基苯腈的实验路线。采用IR、1HNMR、MS等对中间体化合物及4-氨基-2-三氟甲基苯腈进行了表征。以间氟三氟甲苯为原料的合成路线成本较低,纯度较高,各步工艺操作条件并不苛刻,切实可行,有希望实现工业化生产。