本论文包括了SGLT2抑制剂Canagliflozin(国内未上市降糖药)及维生素E烟酸酯的合成研究两部分。第一部分:SGLT2抑制剂Canagliflozin的合成研究首先从对现有合成工艺进行筛选,选定一条合适的合成路线。在研究中,将羰基还原的体系换用为硼氢化钠和无水氯化铝,反应时间从原工艺的23h缩短至14h,收率从70%提升至87%;优化了偶合反应的后处理,使后续甲醚化和脱硅醚保护基的反应时间从原工艺的6h缩短至4h,甲磺酸的用量从1.2eq减少至0.4eq,副反应的杂质含量从10.65%减少至1.23%。最后筛选出最佳溶剂体系乙酸乙酯-正庚烷-水对产品进行重结晶纯化。整个工艺经优化改善后比原专利工艺的条件更温和,反应更高效,处理更简便易行,最终总收率为24.8%,成品纯度为99.82%(无大于0.1%的杂质)。第二部分:维生素E烟酸酯的合成研究通过研究,使用N,N-羰基二咪唑作为活化剂,以烟酸和维生素E为原料,二氯甲烷为反应溶剂,在30℃下,采用“一锅法”合成维生素E烟酸酯,之后以无水乙醇为溶剂进行低温结晶24h得到了纯度大于99.7%的产品。该工艺经过中试放大,更是证实了反应三废污染少,安全简易的环境友好的且适合工业化生产的优点。