目的:制备磁性紫杉醇混悬液,研究其淋巴靶向滞留性及其对小鼠转移性淋巴结肿瘤的治疗效果。方法:(1)将一定比例的微粒子活性炭、磁粉、聚乙烯吡咯烷酮和紫杉醇乙醇溶液混和振荡制备磁性紫杉醇混悬液。(2)将磁性紫杉醇混悬液注入附近放置有永磁体的管道,分别取有磁场处和远离磁场处混悬液,高效液相色谱法测定紫杉醇浓度。(3)在KM小鼠左后肢爪垫皮下注射H22肝癌腹水瘤细胞,建立淋巴结转移性肿瘤模型。(4)将120只模型小鼠随机分成两组,研究组于转移性淋巴结肿瘤表面固定永磁体,另一组未置作为对照。将磁性紫杉醇混悬液注入两组小鼠左后肢皮下,并于随后各时间点测定两组淋巴结中的药物浓度。(5)将100只动物模型随机分成5组:无治疗组(A组),只加外磁场组(B组),空白磁性载体组(C组),磁性紫杉醇混悬液不加外磁场组(D组),磁性紫杉醇混悬液并加外磁场组(E组)。治疗12天取淋巴结称重,组织学检查,并制成无菌匀浆,接种于50只正常KM小鼠的腹腔,进行生存分析。结果:(1)磁性紫杉醇混悬液呈均匀黑色,pH=6.8±0.2,具有良好的可分散性,平均粒径为188nm,平均含药量为0.994g/L。(2)体外靶向滞留试验中施加外磁场处紫杉醇浓度明显高于远离磁场处(1.212±0.049g/L对0.785±0.085g/L,P<0.01)。(3)磁性紫杉醇混悬液在加用外磁场时淋巴结内药物峰浓度高于对照组(4.530±0.270μg/g对3.044±0.411μg/g,P<0.01),且在淋巴结中维持时间长于对照组(254h对206h)。(4)在治疗试验中,E组小鼠肿瘤转移性淋巴结质量明显小于其它各组(P<0.01 or P<0.05),无菌匀浆接种正常小鼠后其总体生存率高于其它组。结论:在外磁场的作用下,磁性紫杉醇混悬液具有良好的淋巴靶向滞留性,对小鼠转移性淋巴结肿瘤具有较好的疗效。