过渡金属催化的C-H键活化/氧化偶联反应直接构建C-C键，进一步合成有用的杂环化合物的反应策略相对于传统的合成方法具有明显优势。在应用于此反应的过渡金属中，金属铑表现出的催化活性尤为引人注目，较低的用量及广泛的底物适应性使其成为此类反应中研究最多的催化剂之一。　　异喹啉及其衍生物是一类具有生物活性的结构单元，广泛存在于天然产物中是生物碱的主要组成部分,其在医药领域中有着重要的应用价值。近年来，人们发展了过渡金属催化芳基的C-H键活化与C-C键偶联直接一步合成异喹啉的方法，反应简单高效。但其中仍存在反应条件相对苛刻，反应原子经济性不高等问题。　　本文首先综述了三种铑催化的C-H键活化/偶联反应的氧化体系及异喹啉的合成方法研究进展，并在此基础上报道了以Cp*Rh(H2O)3(OTf)2为催化剂，在助剂苯甲酸参与作用下仅以空气为氧化剂，在室温条件下催化二芳基酮腙与炔烃的C-H键活化/氧化偶联反应构建异喹啉衍生物，目标产物产率最高可达91％。反应有效地将氧化还原中性体系和铑氧气催化体系相结合，一分子芳基酮腙底物可以产生两分子异喹啉，反应副产物主要为水。这种新的异喹啉衍生物合成方法反应条件温和，环境友好并且符合具原子经济性要求。