肾茶化学成分研究

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目的:对唇形科Labiatae肾茶属Clerodendranthus肾茶C.spicatus(Thunb.)C.Y.Wu的干燥地上部分的80%乙醇提取物进行萃取、化学成分分离和纯化,并对其结构进行鉴定。方法:综合运用RP-18、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20P柱层析、PTLC以及半制备HPLC等多种色谱学分离手段进行分离纯化,并通过现代波谱学手段(MS、1H-NMR、13C-NMR,2D-NMR、UV、旋光、CD、X-Ray、VCD计算等)对其结构进行解析、鉴定。结果:从该植物药80%乙醇提取物中共分离鉴定出47个化合物,其结构分别鉴定为:(4E,9S)-9-Hydroxy-2,4-megastigmadien-1-one(1),3-Hydroxybutyl-2,4,4-trimethylcyclohexa-2,5-dienone(2),Vomifoliol(3),Loliolide(4),6-Hydroxy-1-oxo-7,8-dihydro-β-ionone(5),Alkaloid 1(6*),Diterpenoid 1(7),Diterpenoid 2(8),Orthosiphol W(9),Neoorthosiphol A(10),Orthosiphol R(11),Orthosiphol L(12),Orthosiphol A1(13),Orthosiphol K(14),Orthosiphol B(15),Orthosiphol O(16),Orthosiphol A2(17),Neoorthosiphol B(18),Orthosiphol D(19),2-O-deacetylorthosiphol J(20),Orthosiphol M(21),Orthosiphol N(22),Orthosiphonone A(23),Orthosiphol E(24),Norstaminol S(25),Spicatusoid A(26*),Vitexnegheterion H(27),Spicatusoid B(28*),Spicatusoid C(29*),Spicatusoid D(30*),Spicatusoid E(31*),Euscaphic acid(32),2α,3β,19β-Trihydroxyurs-12-en-28-oic acid(33),Arjunolic acid(34),Lignin 1(35*),(±)-Rosmarinsauremethylester(36),trans-7,8-Dihydro-(4’-hydroxy-3’5’-dimethoxyphenyl)-1,3-dimethoxy-6,7-dim ethyl-2-naphthol(37),Vinyl acetate(38),Kaempferol3-O-α-L-Rhamnopyranoside(39),5,7,8,4’-Tetramethoxyflavanone(40),5-Hydroxy-7,3’4’-trimethoxyflavone(41),5,7,8,3’,4’-Pentamethoxyflavanone(42),Ethyl coumarate(43),3’,4’,5,6,7-Pentamethoxyflavone(44),4’-Methoxy-5,6,7-trimethylbaicalein(45),Fragransin B1(46),Fragransin B2(47)。结论:47个已鉴定的化合物类型涉及倍半萜类、二萜类、三萜类、酚酸类,其中化合物6、26、28-31、35为新化合物,化合物2为新天然产物。这些新化合物的发现,不仅加深了对肾茶这一传统民族药化学成分的认识,还为进一步合理开发利用提供了新的化学物质基础。同时,采用现代生物学研究手段对部分化合物进行了一些活性筛选,包括肿瘤细胞细胞毒活性筛选(白血病HL-60,肝癌SMMC-7721,肺癌A-549,乳腺癌MCF-7和结肠癌SW-480细胞系)、大鼠肾成纤维细胞系增殖抑制实验,已发现部分化合物呈现出一些药理活性。
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