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硝苯地平用于治疗冠心病、心胶痛、高血压等。硝苯地平普通制剂在水中溶解度小,生物利用度低;遇光易分解成有害物质;药效不稳定,易引起不良反应。而制成纳微缓释颗粒,可以有效改善这些性能。本课题试用生物相容性好,药物通透性强,可完全生物降解并安全无毒的聚己内酯(PCL)将硝苯地平制成缓释颗粒。过程中用超临界CO2两相流法制备硝苯地平纳微颗粒和PCL-硝苯地平纳微颗粒。结果表明预膨胀压力升高,浓度降低,喷嘴孔径变小,流率减小,预膨胀温度适中有利于形成粒径更小,分布更窄的硝苯地平纳微颗粒;PCL-硝苯地平-二氯甲烷溶液中更小的PCL比例和适宜的收集室温度有利于形成粒径小、粒径分布集中、颗粒形貌好、并具有缓释功能的PCL-硝苯地平纳微颗粒。实验制得硝苯地平纳微颗粒平均粒径是300nm,PCL-硝苯地平纳微颗粒平均粒径380nm。红外光谱、DSC和XRD分析结果表明,微粒制备过程中硝苯地平和PCL无化学变化,制备之后的纳微颗粒相比原料的熔融温度和结晶度有所降低,晶体所需熔化热和溶解焓降低,所得纳微颗粒比原料更易熔融和溶解。紫外/可见分光光度分析证明,由于PCL的包覆作用PCL-硝苯地平纳微颗粒具有良好的缓释功能,硝苯地平包埋率和PCL包埋效率分别达到8.3mg·mg-1与80.5%。