本论文分三部分进行论述:第一部分阐述了云南分心木(Diaphragma Juglandis Fructus)的品质与安全性评价;第二部分讲述了头状四照花(Dendrobenthamia capitata)的抗疟活性成分研究;第三部分综述了分心木研究进展。目的:确定不同地区产分心木水提物中的共有化学成分,比较云南大理和新疆喀什产分心木水提物的急性毒性,初步建立科学的云南分心木品质与安全性评价体系。研究头状四照花的抗疟活性成分,为寻找新型抗疟药物奠定物质基础。方法:利用HPLC建立不同地区产分心木水提物的指纹图谱,确定共有化学成分并对其进行综合评价,以云南大理产分心木为研究对象,使用色谱学和波谱技术进行共有化学成分的追踪分离和鉴定,最终确定分心木品质评价的指标性化学成分;使用HPLC对不同地区产分心木和云南大理不同存储时间段分心木的水提物中指标性化学成分进行定量分析;应用AFS、AAS和ICP-AES比较分析云南大理产分心木水提物和粉碎物中元素含量的差异性;采用Blissa法计算云南大理和新疆喀什产分心木水提物对昆明小鼠急性毒性的LD50,同时采用HE染色,进行组织学检查。利用β-羟高铁血红素形成抑制实验对头状四照花进行体外抗疟活性筛选,采用色谱学和波谱技术进行活性成分追踪分离和结构鉴定。结果:通过不同地区产分心木水提物HPLC指纹图谱与共有模式R的相似度比较分析,得到7个共有化学成分,除云南大理(0.61)和陕西韩城(0.66)产分心木外,其余地区产分心木水提物的相似度值均高于0.78;当使用共有化学成分的百分含量进行聚类分析时,聚为三类,进行主成分分析时,提取得两个主成分,多指标评价不同地区产分心木,云南丽江产分心木综合质量排序最高;从云南大理产分心木75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取相中分离得到了9个化合物,依次鉴定为:原儿茶酸(1)、香草醛(2)、没食子酸甲酯(3)、香草酸(4)、紫丁香酸(5)、4’-二氢红花菜豆酸(6)、没食子酸(7)、胡桃素E(8)和鞣花酸(9),其中化合物1、4~6、9在本研究中被指定为分心木品质评价的指标性化学成分,发现这5个指标性化学成分在不同地区产分心木水提物中的含量范围分别为27.75~300.94 mg/kg、20.33~151.56 mg/kg、13.48~168.84 mg/kg、13.53~793.85 mg/kg和125.77~516.13 mg/kg;云南大理不同存储时间段分心木的水提物中指标性化学成分的含量范围分别为42.05~112.38mg/kg、11.54~163.66 mg/kg、13.48~41.33 mg/kg、13.53~261.55 mg/kg和108.58~1468.16 mg/kg;云南大理产分心木水提物及粉碎物进行元素测定时均未检出元素硒、镉、铅、汞、砷、铬、钴和镍,元素铜、锌、镁、锰、钛和钾在水提物中的含量比粉碎物中的含量高,然而,元素铁、镧、锂、锶和钡在水提物中的含量比粉碎物中的含量低;云南大理和新疆喀什产分心木水提物对昆明种小鼠急性毒性的LD50分别为21.50 g/kg和12.40 g/kg,组织切片发现心脏肌溶性坏死,肝脏广泛溶解坏死,而对脾脏、肺脏、肾脏和生殖器均无明显的毒性作用。从头状四照花枝叶乙醇提取物的乙酸乙酯萃取相中分离得到了4个化合物,分别鉴定为:儿茶素(1)、槲皮素(2)、异槲皮苷(3)和2α-羟基乌索酸(4);其中黄酮类化合物1~3具有β-羟高铁血红素形成抑制活性,其中,化合物2的IC50值为155.7±6.5μg/m L,化合物1和3在最高浓度227.8μg/m L时对β-羟高铁血红素形成抑制率分别为32.2%和28.4%,而化合物4无该活性。结论:本研究中对不同地区产分心木水提物的共有化学成分综合评价表明,云南大理产和陕西韩城产分心木具有较近的亲缘关系,云南大理产和云南丽江产分心木水提物的综合品质最优;对不同地区产分心木水提物中的共有化学成分追踪分离鉴定发现,这些不同产区的分心木水提物中的共有化学成分主要为酚酸类,且含量存在显著性差异(P<0.01);云南大理不同存储时间段分心木的水提物中的指标性化学成分含量具有显著性差异(P<0.01);云南大理产分心木经水提之后,与肾病治疗相关的部分元素Zn、Cu和Mn的含量升高,这也与传统民间应用水煮分心木进行补肾壮阳相吻合;云南大理和新疆喀什产分心木水提物对昆明种小鼠均具有急性致死毒性作用,主要表现为心脏和肝脏毒性。头状四照花提取物具有一定的β-羟高铁血红素形成抑制活性,其活性物质基础可能为黄酮类化合物,该项研究不仅为明确头状四照花的抗疟活性成分提供了数据参考,也为新型抗疟药物的研发提供了化合物基础。