淫羊藿为我国传统中药材,具有多种保健作用,广泛应用于保健食品与药品领域。淫羊藿素（Icaritin,ICT）为淫羊藿中主要的活性物质,属于黄酮类化合物,具有抗肿瘤、成骨和保护心血管等多种药理作用。但ICT水溶性差,生物利用度低,故已有多种ICT制剂新技术的研究,致力于提高ICT的生物利用度。本文介绍了ICT的来源、性质、药理作用及现有制剂等内容,研究制备了一种ICT纳米晶（Icaritin Nanocrystalline,ICT-NC）来提高其生物利用度,以期为ICT在功能性食品及药品领域的应用开发提供新思路。方法:本文建立了ICT体外含量测定的高效液相分析（High perfrmance liquid chrmatgraphy,HPLC）方法并用于多种介质中ICT的平衡溶解度的测定。通过扫描电镜（SEM）测定ICT的形态及粒径;利用X射线粉末衍射法（XRPD）和差示扫描量热法（DSC）对ICT晶型进行研究以选择合适的ICT-NC制备方法。采用“top down”技术中的微型介质研磨法制备ICT-NC,以粒径、多分散指数（PDI）和Zeta电位为主要评判指标,并采用单因素法以及Box-behnken设计法对制备ICT-NC的工艺条件进行系统考察,筛选出最优条件。为解决纳米晶晶长期贮存中沉降以及聚集的问题,采用程序真空冷冻干燥技术进行固化,再以分散性能、外观、粒径、PDI及Zeta电位为评判指标,选出最优的冷冻干燥条件,从而制备出稳定的ICT纳米晶粉末（Icaritin Nanocrystalline Powder,ICT-NCP）;并对制备的ICT-NC和ICT-NCP质量进行了系统研究。创建并优化了ICT超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）大鼠体内分析方法,并对ICT的体内药代动力学特征进行了分析。结果:本文建立的体外测定ICT的HPLC方法经方法学验证,结果符合要求。ICT的体外释放介质为30%的乙醇（p H 7.4）。ICT为结晶态,熔点为253.9℃,粒径范围为50～100μm,颗粒大小不均匀。经单因素法以及Box-Benhnken法筛选得到制备ICT-NC的最优工艺条件为:以脱氧胆酸钠（Sodium deoxycholate,SDC）和泊洛沙姆（Pluronic F68,F68）按照3:1的比例配制浓度为0.4%的稳定剂水溶液,先加入ICT配制成浓度为20 mg/m L的混悬液,再加入氧化锆研磨珠4.5 m L,研磨转速为900 rpm,研磨1.5 h,制备出稳定的ICT-NC;然后以牛血清白蛋白（Bovine serum albumin,BSA）作为冷冻干燥保护剂,将2%（w/v）的BSA溶液加入ICT-NC进行冷冻干燥,得到最优且稳定的ICT-NCP。晶型考察结果表明ICT-NCP基本呈无定形状态。在体外释放研究中,ICT-NCP在72 h内累积释放量为102.1%,物理混合物为2.8%,ICT-NCP的溶出度显著增加。药代动力学研究结果表明,UPLC-MS/MS方法满足血浆样品中ICT的定性定量分析需求,口服ICT油溶液的达峰时间为0.75h,口服ICT-NCP的达峰时间为2 h;口服ICT-NCP的生物利用度较口服ICT原料提高了1.41倍。结论:通过微型介质研磨法制备出ICT-NC,冷冻干燥后可得到长期稳定的ICT-NCP。体外溶出实验表明,ICT-NCP可显著增加ICT的溶出速率。药代动力学实验证明,口服ICT-NCP可提高ICT生物利用度,有望为保健食品及药品领域提供新思路。