车前子为常用中药，始载于《神农本草经》，列为上品。《中国药典》（2010年版）记载车前子为车前科Plantaginaceae植物车前Plantago asiatica L.或平车前Plantago depressa Willd.的干燥成熟种子，性寒，味甘，具有清热利尿通淋，渗湿止泻，明目，祛痰的功效，用于热淋涩痛、水肿胀满、暑湿泄泻、目赤肿痛和痰热咳嗽等症状。我国商品车前子的植物来源除车前和平车前外，还有大车前Plantago major L.，这三种车前作为药用，历史悠久，一直沿用至今。　　由于车前子具有良好的药用价值，引起了人们的广泛关注。现代科学研究表明，车前子中的化学成分主要有多糖、苯乙醇苷、环烯醚萜苷、黄酮以及三萜及甾醇类等化合物，对生物碱类的化合物研究很少。　　本论文运用多种波谱和色谱技术，并结合化学方法，对车前子中生物碱类化合物进行了系统的化学成分研究，并对单体成分进行了药理活性筛选。同时还探寻了车前素A的化学合成，为研究化合物降糖活性提供物质基础。车前子采购于安徽毫州，产地吉林，经该校中药学院吴靳荣副教授鉴定为大车前Plantagodepressa Willd.。　　用70％乙醇回流提取车前子，分别经过AB-8大孔吸附树脂、MCI或反相柱、DEAE Sephadax A-25、液相制备和Sephadex LH-20，从车前子中共提取分离鉴定了5个微量胍类化合物，结构鉴定为车前环胍A(Planasine A，1*)、车前素D(Plantagoamidinic acid D，2*)、车前素E(Plantagoamidinic acid E，3)、车前素A(Plantagoamidinic acid A，4)和车前素B(Plantagoamidinic acid B，5)。其中，化合物1*和2*为新化合物，1*为结构独特的5/5/6三环单萜生物碱，化合物3为首次从车前科植物中得到。　　测定了5个化合物生物活性，包括α-糖苷酶抑制活性、L6肌管细胞上对线粒体膜电位的影响、抑制肝细胞葡萄糖输出和抑制血管紧张素酶的测定等;化合物1、3、4对肝细胞葡萄糖输出表现出一定的抑制活性。　　目前人们对车前子中的胍类成分研究很少，且此类化合物在车前子中含量很低，本文采用LC-MS/MS，根据已知化合物的裂解规律，推测了其他7个胍类化合物，并研究了不同种和不同炮制方法的车前子中胍类成分的LC-MS色谱特征。　　车前素A是首次从车前子中提取分离得到，具有独特的结构，且有良好的降糖活性，鉴于此，探寻了车前素A的化学合成。