板蓝根泡腾颗粒的制备及其质量研究

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中药板蓝根(Radix Isatis)为十字花科(Cruciferae)菘蓝属(Isatis)植物菘蓝(Isatis indigotica Fort.)的干燥根,是中国传统中药,收载于《中国药典》2005年版一部。本品性寒味苦,具有清热解毒、凉血消斑的功效。药理研究表明,板蓝根具有抗菌、抗病毒、抗血小板聚集、抗内毒素、增强机体的免疫功能等作用,临床上常用于治疗流行性感冒、乙型肝炎等病毒性疾病。 板蓝根药材及其制剂在《中国药典》2005年版一部中只收载了以精氨酸为对照的薄层鉴别方法,尚没有收载指标成分含量控制方法,为控制板蓝根药材及其制剂的质量,本实验首先采用HPLC法对10批板蓝根药材进行指纹图谱研究,并采用HPLC法建立了同时测定板蓝根药材中尿苷、鸟苷、腺苷的含量测定方法,所建立的方法可靠、稳定、重现性好,经方法学考察适用于板蓝根药材中尿苷、鸟苷、腺苷的含量测定。 本文以尿苷、鸟苷、腺苷的总含量为指标采用正交设计对《中国药典》2005年版一部中收载的板蓝根水提取工艺进行优化,对水提工艺的加水量、回流次数、回流时间进行正交研究。结果确定最佳提取条件为:用6倍量水回流提取3次,每次1h,在本工艺条件下上述3种核苷总量的提取转移率较高,达到86%,且工艺稳定性好,重现性好。 本文将板蓝根按照上述优选提取工艺制备板蓝根提取物,进一步制备成板蓝根速释制剂一泡腾颗粒,以泡腾颗粒的泡腾效果对酸源、碱源、稀释剂进行处方筛选,从而制备出泡腾迅速,溶液澄清,无沉淀,不挂壁,外观好的板蓝根泡腾颗粒。建立了HPLC法对板蓝根泡腾颗粒中尿苷、鸟苷、腺苷的含量测定,经方法学考察适用于板蓝根泡腾颗粒中尿苷、鸟苷、腺苷的含量测定,并对其进行外观性状观察及溶化性试验,同时建立了以精氨酸为对照品和板蓝根对照药材为对照药材的薄层鉴别方法。 本文对板蓝根泡腾颗粒进行了初步稳定性研究,其对强光较稳定,在45001x±5001x光照下含量无明显变化;在60℃高温下不稳定,含量明显下降,在40℃高温下稳定,含量无明显变化;其对湿度非常敏感,性状发生明显变化,颗粒剂呈泡腾状。故储藏时应在低温的环境下采用密闭性好的防潮容器,包装采用防潮效果好的包装袋,在大包装袋内应放置吸潮剂。 为更好的保证板蓝根泡腾颗粒的质量,本试验还采用HPLC—DAD法对10批板蓝根泡腾颗粒进行了HPLC指纹图谱研究,所建立的方法可靠、稳定、重现性好,从整体上反映了板蓝根泡腾颗粒的质量,有利于板蓝根泡腾颗粒制备工艺的稳定,进一步提高质量标准。
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