新型喹诺酮稀土配合物的合成、晶体结构、与DNA/BSA作用的研究及抗菌活性

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我国稀土元素储量十分丰富,在已探明的稀土储量中,我国仍居第一位。目前,稀土已广泛应用于冶金、石油、化工、轻纺、医药、农业等数十个行业,尤其是在生物上应用十分活跃,以稀土离子及其配合物为代表的核酸切割试剂,得到了广泛的研究。稀土金属离子及其配合物具有促进动植物生长、显著的抗炎、抗菌、抗凝血和抑制癌细胞生长等生物活性。而且,作为功能金属中心,稀土离子有很好的配位性,且4f电子层能产生特殊的化学性质。喹诺酮类药物是一类以喹诺酮母核作为基本骨架的化学合成抗菌素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,主要治疗尿道炎、呼吸道疾病和传染性的皮肽病。它的作用机理与以往的抗菌药和抗生素不同,是直接作用于细菌的核,抑制细菌的DNA旋转酶,使该酶不能在DNA双链上引入切口,再重封合。因此,从细菌核深处破坏了细菌的代谢和增殖,能迅速把细菌杀死,杀菌效果稳定。基于稀土离子和喹诺酮的生物活性特点,本文设计合成了多种结构新颖的喹诺酮稀土配合物,运用多种方法研究了配合物与生物大分子DNA和BSA的作用,同时进行了抗菌活性测试。本文主要研究内容如下:1.用水热法合成了五种新型的恩诺沙星(HER)稀土配合物[RE2(ER)6(H2O)2]·14H2O (RE(Ⅲ)=La(Ⅲ), Pr(Ⅲ), Nd(Ⅲ), Sm(Ⅲ), Eu(Ⅲ)) (1)~(5)。通过元素分析、红外光谱、热重分析和X射线单晶衍射进行了表征。运用紫外可见光谱法、荧光光谱法研究了配合物与BSA的作用模式,推测了作用机理,并对它们进行了抗菌活性测试。2.用水热法合成了三种新型的诺氟沙星(HNF)稀土配合物[N(CH3)4][Nd(NF)4]·6H2O (6)、[N(CH3)4][Sm(NF)4]·6H2O (7)和[N(CH3)4][Ho(NF)4]·6H2O (8)。通过元素分析、红外光谱、热重分析和X射线单晶衍射进行了表征。运用紫外可见光谱法、荧光光谱法研究了配合物与DNA和BSA的作用,并对它们进行了抗菌活性测试。3.用水热法合成了两种新型的Mn(Ⅱ)诺氟沙星(HNF)和环丙沙星(HCP)配合物[Mn(NF)2(H2O)2](bipy)·4H2O(9)和[Mn(CP)2(H2O)2](bipy)·4H2O(10)。通过元素分析、红外光谱和X射线单晶衍射进行了表征。运用荧光光谱法、琼脂糖凝胶电泳法分别研究了配合物与DNA和BSA的作用。
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