【摘 要】
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本文概述了芳香化酶抑制剂在人体内的作用机理、发展历程、各代代表药物以及芳香化酶抑制剂在以乳腺癌、子宫内膜异位症为代表的雌激素依赖性疾病中的作用和地位。详细介绍了
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本文概述了芳香化酶抑制剂在人体内的作用机理、发展历程、各代代表药物以及芳香化酶抑制剂在以乳腺癌、子宫内膜异位症为代表的雌激素依赖性疾病中的作用和地位。详细介绍了非甾体类第三代芳香化酶抑制剂来曲唑的结构、命名、性质、药代动力学以及药理作用。综合分析了来曲唑的合成方法，确定了一条简便、可行、易于工业化生产的合成路线：以对甲基苯腈与对氟苯腈为起始原料，经取代、溴化、缩合三步反应合成来曲唑，总收率为15.6%。对合成路线中的每一步的合成工艺都进行了详细的研究，优化了反应的条件。国内可供应该路线中所用原料，而且价格便宜，合成路线较短，且不需要经过柱层析纯化，适宜用于工业生产。合成的中间体和来曲唑的结构经1H-核磁共振、13C-核磁共振以及红外光谱确证。
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