【摘 要】
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多官能团取代的苯并δ-内酰胺能够表现极好的生物活性,但在传统的构建方法中,多数是以铑、金等贵金属作为催化剂,这极大限制了其方法的工业化应用。故本论文既对所发展的两类
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多官能团取代的苯并δ-内酰胺能够表现极好的生物活性,但在传统的构建方法中,多数是以铑、金等贵金属作为催化剂,这极大限制了其方法的工业化应用。故本论文既对所发展的两类以廉价金属催化的构建该骨架的方法进行了阐述。首先我们以氮氧氧化物作为内酰胺的氧源来触发反应,以富电子的烯烃或炔烃为亲核试剂,实现了对廉价金属活化后的炔酰胺的捕获。以廉价金属催化炔酰胺氧化不仅能降低成本,而且与以往贵金属催化炔烃氧化的反应不同,该反应不会得到环丙烷化及过度氧化的产物,体现了廉价金属特别的催化活性。第二,我们以水作为氧源来触发反应,以醛为亲电试剂来捕获廉价金属金属活化下的炔酰胺,高效地合成了羟基取代的喹啉酮衍生物。该反应通过水解炔烃生成烯醇式金属中间体,随后与分子内的醛基发生形式上的羟醛缩合反应,值得注意的是,该反应主要生成的是顺式产物,而非热力学稳定的反式产物。
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