萝芙木为热带亚热带地区一类重要的药用植物,是我国降压药利血平的主要来源。由于利血平能引起乳腺癌、抑郁、体位性低血压等副作用,现已逐渐被淘汰出了高血压的临床指导用药目录。而萝芙木煎剂在民间仍用于治疗感冒发热、咽喉肿痛、头痛眩晕等症,其清热解毒作用可能与萝芙木水溶性成分有关。海南萝芙木(Rauvolfiaverticillata Lour.Baill.Var.hainanensis Tsiang)为海南岛特有野生萝芙木,其药理活性或化学成分鲜见研究报道。因此,本文主要研究海南萝芙木水溶性活性部位的清热解毒作用及其药效物质。　　 本研究应用微孔板刃天青显色测定法从海南萝芙木中筛选出水溶性抗菌活性部位,并对该活性部位的制备工艺进行优化。此外,采用静脉注射和灌胃两种给药方式观察了小鼠对海南萝芙木抗菌活性部位的急性毒性表现,并通过2,4-二硝基氯代苯诱导小鼠耳肿胀模型、小鼠皮肤毛细血管通透性模型、大鼠蛋清性足趾肿胀模型、大鼠棉球肉芽肿模型、小鼠醋酸扭体模型、伤寒-副伤寒四联菌苗致家兔发热模型研究了该活性部位的抗炎、镇痛和解热作用。得出如下结论:　　 确定了醇沉法制备海南萝芙木水溶性抗菌活性部位的乙醇体积分数为70％;1725mg/kg剂量水平的该活性部位对2,4-二硝基氯代苯致小鼠耳片肿胀度的抑制率达69.64％,能有效抑制由此引发的皮肤毛细血管通透性亢进,而且对醋酸引起小鼠疼痛的镇痛百分率可达42.48％,镇痛作用显著;1194 mg/kg剂量水平的该活性部位对大鼠蛋清足趾肿胀和大鼠棉球肉芽肿形成的抑制作用相近于或高于阿司匹林12.6 mg/kg剂量水平的作用;该活性部位对致热家兔亦有明显的解热作用,并表现出一定的剂量依赖关系,701 mg/kg剂量水平该活性部位的解热作用尤为突出,尽管显效速度较阿司匹林组慢,但是解热的作用时间较长。由此可知,海南萝芙木水溶性活性部位对实验动物具有显著的清热解毒功效。　　 此外,本实验采用硅胶柱层析,Sephadex LH-20柱层析、高效液相色谱法等分离纯化技术联合核磁共振波谱法、红外光谱法对海南萝芙木清热解毒活性部位的药效物质进行研究,从中分离获得3个化合物,鉴定为:reserpine、isoreserpiline、yohimbine,且都属于柯南因-士的宁单萜吲哚类生物碱,其中isoreserpiline和yohimbine为首次从海南萝芙木中获得。由于柯南因-士的宁单萜吲哚生物碱结构中大多存在手性碳原子,很多具有如扩张血管、抗疟疾、抗病毒、抗肿瘤等药理活性,因此,我们推测海南萝芙木的清热解毒作用可能与reserpine、isoreserpiline、yohimbine有关。