【摘 要】
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苯并咪唑是一类具有高价值的杂环框架,在天然产物、药物中间体和功能材料中广泛存在,尤其是2-烷基取代的苯并咪唑,在抗乙肝、结核杆菌、癌症治疗上显示出良好的药物活性。然
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苯并咪唑是一类具有高价值的杂环框架,在天然产物、药物中间体和功能材料中广泛存在,尤其是2-烷基取代的苯并咪唑,在抗乙肝、结核杆菌、癌症治疗上显示出良好的药物活性。然而,目前关于2-烷基取代的苯并咪唑的合成方法往往存在底物需要活化、原子经济性差、合成效率低,且对环境污染性高等缺点。近年来,基于过渡金属催化的C-H键活化反应由于其良好的原子经济性和简单直接的化学转化,已被广泛地应用于构筑C-C和C-杂原子键。在此,本论文主要研究了基于铑催化芳基脒的邻位C-H键胺化反应,合成2-烷基苯并咪唑及其衍生物。以易获得的脒与羟胺为底物,通过Cp*Rh(III)催化,简单高效地构筑一系列2-烷基苯并咪唑。与以往合成苯并咪唑的报道相比,该方法反应条件温和、底物普适性好、产物收率高,且对环境友好。
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