【摘 要】
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第一章,从邻亚甲基苯醌中间体参与的外消旋反应和邻亚甲基苯醌中间体参与的不对称反应这两个方面,介绍了邻亚甲基苯醌中间体的研究现状。同时,介绍了本论文的研究目标和内容。第二章,我们实现了由邻羟基苄醇原位生成的邻亚甲基苯醌参与的反电子需求的催化不对称氧杂D-A反应。利用3-甲基-2-吲哚烯作为亲双烯体,高产率、高对映选择性地构建了具有3个相邻手性中心的氧杂二氢吡喃骨架(最高达到>99%的产率,>95:5
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第一章,从邻亚甲基苯醌中间体参与的外消旋反应和邻亚甲基苯醌中间体参与的不对称反应这两个方面,介绍了邻亚甲基苯醌中间体的研究现状。同时,介绍了本论文的研究目标和内容。第二章,我们实现了由邻羟基苄醇原位生成的邻亚甲基苯醌参与的反电子需求的催化不对称氧杂D-A反应。利用3-甲基-2-吲哚烯作为亲双烯体,高产率、高对映选择性地构建了具有3个相邻手性中心的氧杂二氢吡喃骨架(最高达到>99%的产率,>95:5的dr值,99.5:0.5的er值)。无论是采用邻羟基苄醇作为双烯体的前体与3-甲基-2-吲哚烯这种亲双
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为解决因人口规模不断增长而造成的国家粮食安全问题,在近几年的中央一号文件中均提到了高标准农田一词,具体阐述是建设现代化高产稳产、旱涝保收、生态友好的高标准农田,同时在全国拉开了建设高标准农田的序幕。随着试点项目建设逐步落实,成效逐渐显现。2017年一号文件中再次强调:要加快高标准农田建设,提高建设质量,持续推进中低产田改造。这体现出当前国家已经将高标准农田建设视作"十三五"时期解决粮食产出问题的主
复方雷迪帕韦/索氟布韦片是FDA批准的第一个用于治疗基因1型丙型肝炎的全口服复方制剂。本文的目的是以原研制剂为参照,研究复方雷迪帕韦/索氟布韦片的处方和生产工艺。以原研制剂的质量标准为依据,对复方雷迪帕韦/索氟布韦片的处方和实验室小试生产工艺进行研究,进而开展中试生产的工艺优化与验证。参照原研制剂的专利,确定该复方片的基本制备工艺为:首先将雷迪帕韦制成固体分散体以改善溶出,再用干法制粒压片法制备复
地塞米松是目前临床应用较广,相对比较安全的甾体激素药物,同时它还陆续不断地衍生出多种新型的类似物。伴随着糖皮质激素蛋白受体研究进展成果,结合分子生物学手段进行对于体内作用机理的研究,使进一步衍生出活性高、副作用小的新型药物成为可能。同时开发了片剂、注射剂、软膏剂等多种剂型,在临床上发挥其糖代谢,抗炎、抗过敏、抗毒等多种作用。地米格氏物作为地塞米松系统的重要中间体,用途广泛,具有很强的市场需求。因此
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氧化偶联反应是将两个或更多的有机分子片段通过氧化脱氢连接起来,形成新的化学键的反应过程。由于其高效、绿色及原子经济等方面的优点,近年来氧化偶联反应备受关注。探索新的氧化偶联反应对于丰富当前氧化偶联的内容仍具有较高的学术价值。本文选择氮原子邻位含有C(sp3)-H键的化合物如N,N-二甲基苯胺和N-芳基四氢异喹啉等为原料,利用金属或非金属催化的氧化偶联反应,活化氮原子邻位的C(sp3)-H键,实现其
含有α-肉桂基结构的化合物广泛的存在于天然产物和活性分子中,是一类非常重要的有机化合物和有机合成中间体。由于含有α-肉桂基结构的化合物具有生物活性和药物活性的优势,这类化合物受到了越来越多的重视。因此合成含有α-肉桂基结构的化合物对天然产物化学和药物化学都具有比较重要的意义。但是由于α-肉桂基结构在反应中存在α-区域选择性的问题,因此实际直接构筑α-肉桂基结构就依然存在难点和瓶颈。本文通过对肉桂基