氟替卡松丙酸酯化学名称S-6α,9α-二氟-11β-羟基-17α-丙酰氧基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羟酸氟甲基酯,为化学合成的三氟化糖皮质激素类药物,是由德国葛兰素威康(Glaxo Wellcome)有限公司开发,并于1993年首次上市,具有较强的抗炎作用,临床上用于治疗哮喘。本文对氟替卡松丙酸酯的合成工艺进行研究,对国内外合成方法进行比较筛选,采用以双氟美松(2)为起始原料,氧化成酸(3),17位羟基酯化,得到(4),再用(N,N)-二甲基硫代氨基甲酰氯处理(4),生成(5),接着用碳酸钾和甲醇处理,生成硫代羧酸(6),最后用氟溴甲烷处理,得目标产物(1),五步反应总收率为60.1%。形成了一条反应条件温和、原料易得、生产周期短,工艺稳定,适合我国国情的生产路线。通过大量试验分别考察了反应温度、反应时间、催化剂用量等因素对反应收率的影响,找到各步反应的最适宜的温度、反应时间和催化剂用量,优化了各步反应。同时通过核磁共振谱( ~1 H-NMR),质谱(MS)和红外光谱(IR)对目标及中间产物的结构进行了表征,发现所有化合物都具有预期结构。