【摘 要】
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该论文从既知的哌啶和吡咯烷类螺环化合物出发,通过直接氧化的方法,将其结构的哌啶或吡咯烷部分转换成为具有酰胺结构的哌啶酮或吡咯烷酮,进而改变整个螺环分子的特性,提高分
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该论文从既知的哌啶和吡咯烷类螺环化合物出发,通过直接氧化的方法,将其结构的哌啶或吡咯烷部分转换成为具有酰胺结构的哌啶酮或吡咯烷酮,进而改变整个螺环分子的特性,提高分子的生物活性,为基于组合化学的药物研发设计、合成了一种新型的具有螺环结构的2-哌啶酮及吡咯烷酮类"药物模板"化合物.论文共分为三个部分:1.从3-苯丙醇出发,经过溴化、格氏化反应后,所得格氏试剂与N-苄基-4-哌啶酮反应生成中间体醇2,中间体2在90％硫酸水溶液中关环合成关键的螺环中间体3,然后再经过脱苄、上Boc、氧化、脱保护等系列反应,最终合成得到了一种新型结构的螺[苯并环-4-哌啶-2-酮]类化合物—螺[1,2,3,4-四氢-1-萘酮-4,4-哌啶-2-酮]6b,九步反应总收率为11.6％.2.分别以Boc保护的螺(苯并二氢吡喃-4-酮-2,4-哌啶)8和螺(2,3-二氢-1-茚酮-3,4-哌啶)10为原料,通过KMnO<,4>/CuSO<,4>氧化、TFA/DCM脱Boc两步反应,以较好的收率得到了两种结构新颖的螺环模板化合物—螺(苯并二氢吡喃-4-酮-2,4′-2′-哌啶酮)9b和螺(2,3-二氢-1-茚酮-3,4′-哌啶-2′-酮)11b.3.分别以3,9-二氮螺[5.5]十一烷、2,8-二氮螺[4.5]癸烷和螺[1,2-二氢-吲哚-3,4-哌啶]为研究对象,从不同酰基保护基、氧化剂用量、分子立体构型三方面,对KMnO<,4>/CuSO<,4>混合氧化剂氧化合成具有二氮螺环结构的2-哌啶酮及吡咯烷酮类化合物时,其氧化成酰胺结构的选择性进行了讨论.其中,合成了3,9-二氮螺[5.5]十一烷-2-酮、螺[1,2-二氢-吲哚-3,4-哌啶-2-酮]和螺[1,2-二氢吲哚-2-酮-3,4-哌啶-2-酮].
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